| 公開(公告)號 | CN1699363A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(專利)號 | CN200510073706.1 |
| 申請日期 | 2001.12.28 |
| 專利名稱 | 極遲抗原-4抑制劑 |
| 主分類號 | C07D413/06 |
| 分類號 | C07D413/06;C07D413/12;C07D413/14;C07D403/12;C07D401/12;C07D401/14;C07D417/06;C07D417/12;C07D491/04;C07D263/58;A61K31/42;A61K31/425;A61K31/44;A61K31/40;A61P29/00;A61P35/04;A61P11/06;A61P11/02;A61P3/10 |
| 分案原申請?zhí)? | 01821484.3 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.28 JP 2000-402890;2001.5.18 JP 2001-149923 |
| 申請(專利權(quán))人 | 第一制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 中山敦;町永信雄;米田賀行;杉本雄一;千葉淳;渡邊俊之;飯村信 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 羅菊華 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 下式(I)表示的化合物：(其中，W表示W(wǎng)A-A1-WB-(其中，WA表示取代的或未取代的芳基基團或取代的或未取代的一價雜環(huán)基團，A1表示-NR1-，單鍵，-C(O)-，-C(O)NR1-，取代的或未取代的亞乙烯基基團，亞乙炔基基團，-CR1aR1b-O-，-CR1a＝CR1b-C(O)NR1-或-CR1a＝CR1b-C(O)-(其中，R1表示氫原子或低級烷基基團，且R1a和R1b分別獨立地表示氫原子或低級烷基基團)，和WB表示取代的或未取代的亞芳基基團或取代的或未取代的二價雜環(huán)基團)；R表示單鍵，-NH-，-OCH2-，亞鏈烯基基團或-(CH2)n-(其中，n表示1或2)；X表示-C(O)-，-CH2-或-S(O)2-，和M表示以下式(iii)，(iv)或(v)：(其中，表示二價4-，5-，6-或7-元雜環(huán)基團(其中氮原子鍵接到X上且Q表示碳，硫，氧或氮原子)，R11，R12和R13分別獨立地表示氫原子，羥基基團，氨基基團，鹵素原子，氰基基團，羧基基團，烷氧基羰基基團，氨基甲�；鶊F，取代的或未取代的單-或二烷基氨基羰基基團，取代的或未取代的烷基基團，取代的或未取代的芳基基團，取代的或未取代的雜芳基基團，取代的或未取代的烷氧基基團，取代的或未取代的單-或二烷基氨基基團，取代的或未取代的環(huán)烷基氨基基團，取代的或未取代的烷基磺�；被鶊F，取代的或未取代的芳基磺�；被鶊F，取代的或未取代的芳基氧基基團，取代的或未取代的雜芳基氧基基團，取代的或未取代的芐基氧基基團，取代的或未取代的烷基硫基基團，取代的或未取代的環(huán)烷基硫基基團，取代的或未取代的芳基硫基基團，取代的或未取代的烷基磺�；鶊F，取代的或未取代的環(huán)烷基磺�；鶊F，或取代的或未取代的芳基磺�；鶊F，或R11和R12或R12和R13可與構(gòu)成R11至R13所鍵接的雜環(huán)的原子一起連接形成3-7-元環(huán)狀烴或雜環(huán)(環(huán)狀烴或雜環(huán)可在其上具有1-3個選自羥基基團，鹵素原子，氨基基團，烷基基團，烷氧基基團，芳基基團，芳基氧基基團，烷基氨基基團，芐基氧基基團和雜芳基基團的取代基)，R14表示氫原子或取代的或未取代的低級烷基基團，Y表示單鍵，-C(O)-，-C(O)NH-，或可具有C3-6螺環(huán)或可有一個或多個碳原子被-O-，-S-，-S(O)2-，-C(O)-或-NY1-替代的線性或支化二價脂族C1-12烴基團(其中，Y1表示氫原子或低級烷基基團)，Z表示取代的或未取代的亞芳基基團，取代的或未取代的亞雜芳基基團或取代的或未取代的亞環(huán)烷基基團，A2表示單鍵，亞鏈烯基基團，亞炔基基團，-(CH2)t-或-O(CH2)v-(其中，t表示1，2或3而且v表示0，1，2或3)，而且R10表示羥基或低級烷氧基基團)，(其中，表示二價4-，5-，6-或7-元雜環(huán)基團(其中氮原子鍵接到X上，而且Q1表示碳，硫，氧或氮原子)，R15和R16分別獨立地表示氫原子，羥基基團，鹵素原子，取代的或未取代的烷基基團或烷氧基基團，R16a表示氫原子或取代的或未取代的烷基基團，Y3表示-O-，-S-，-S(O)2-，-(CH2)fO-或-NY4-(其中f表示1，2或3而Y4表示氫原子或低級烷基基團)，Z1表示取代的或未取代的亞芳基基團，取代的或未取代的亞雜芳基基團或取代的或未取代的亞環(huán)烷基基團，A3表示單鍵，亞鏈烯基基團，亞炔基基團或-(CH2)e-(其中e表示1，2或3)，而R17表示羥基基團或低級烷氧基基團)，(其中，R18表示-NR20-(其中R20表示氫原子，取代的或未取代的烷基基團，取代的或未取代的環(huán)烷基基團，取代的或未取代的芳基基團，取代的或未取代的芐基基團，取代的或未取代的低級鏈烯基基團或取代的或未取代的炔基基團)，Z2表示可具有C3-6螺環(huán)，可有一個或多個碳原子被二價C3-8亞環(huán)烷基基團替代的或可有一個或多個碳原子被-O-，-S-，-S(O)2-，-C(O)-或-NR21-替代的線性或支化二價脂族C1-12烴基團(其中，R21表示氫原子或取代的或未取代的低級烷基基團)，Q2表示單鍵，取代的或未取代的亞芳基基團，取代的或未取代的亞雜芳基基團或取代的或未取代的亞環(huán)烷基基團，L表示單鍵，取代的或未取代的低級亞烷基基團或取代的或未取代的低級亞鏈烯基基團，或R19表示羥基或低級烷氧基基團))；或其鹽。 |
| 摘要 | 通式(I)的化合物或其鹽，和包含它的藥物，[其中W是WA-A1-WB-(其中WA是視需要取代的芳基或類似物；A1是-NR1-，單鍵，-C(O)-，或類似物：和WB是視需要取代的亞芳基或類似物)；R是單鍵，-NH-，-OCH2-，亞鏈烯基，或類似物；X是-C(O)-，-CH2-，或類似物；且M是，例如，表示為通式(iii)的基團，(其中R11，R12，和R13分別獨立地為氫，羥基，氨基，鹵素，或類似物；R14是氫或低級烷基；Y是-CH2-O-或類似物：Z是視需要取代的亞芳基或類似物；A2是單鍵或類似物；和R10是羥基或低級烷氧基)]。該化合物或鹽選擇性抑制細胞粘著分子與VLA-4的結(jié)合并表現(xiàn)出高口服可吸收性，因此可用作炎癥性疾病，自身免疫病，癌轉(zhuǎn)移，支氣管性哮喘，鼻閉塞，糖尿病等的預(yù)防藥和/或治療藥物。 |
| 國際公布 |
