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利福昔明的新多晶型形式,它們的制備方法及其在藥物制劑中的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 阿爾法瓦塞爾曼有限公司/G·C·維斯科米;M·坎帕納;D·孔福爾蒂尼;M·M·巴爾班蒂;D·布拉加
公開(公告)號 CN1900077A  
公開(公告)日 2007.01.24  
申請(專利)號 CN200510085122.6  
申請日期 2005.07.20  
專利名稱 利福昔明的新多晶型形式,它們的制備方法及其在藥物制劑中的用途  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N;C07D307/00(2006.01)N;C07D267/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2005.3.3 EP 05004695.2  
申請(專利權)人 阿爾法瓦塞爾曼有限公司  
發(fā)明(設計)人 G·C·維斯科米;M·坎帕納;D·孔福爾蒂尼;M·M·巴爾班蒂;D·布拉加  
地址 意大利阿蘭諾  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 意大利;IT  
主權項 稱作利福昔明δ的抗菌劑利福昔明的多晶型物,其特征在于水含量為2.5%(w/w)至6%(w/w),優(yōu)選3.0%至4.5%,并且特征在于粉末X-射線衍射圖顯示在值為5.7°±0.2,6.7°±0.2,7.1°±0.2,8.0°±0.2,8.7°±0.2,10.4°±0.2,10.8°±0.2,11.3°±0.2,12.1°±0.2,17.0°±0.2,17.3°±0.2,17.5°±0.2,18.5°±0.2,18.8°±0.2,19.1°±0.2,21.0°±0.2,21.5°±0.2的2θ衍射角處有峰。  
摘要 本發(fā)明的目的是抗菌劑利福昔明(INN)的結(jié)晶多晶型形式,它們被稱為利福昔明δ和利福昔明ε,可用于制備用于口服和局部使用的包含利福昔明的藥物制劑,并且可用如下進行的結(jié)晶方法獲得:將利福昔明粗品熱溶解在乙醇中,通過在規(guī)定溫度下加入水而使產(chǎn)物結(jié)晶并持續(xù)規(guī)定的時間,然后在控制條件下進行干燥,直到達到終產(chǎn)品中規(guī)定的水含量。  
國際公布  
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