| 公開(公告)號 | CN1617869A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申請(專利)號 | CN02827776.7 |
| 申請日期 | 2002.12.02 |
| 專利名稱 | 作為尿壓素Ⅱ受體拮抗劑的4-(哌啶基-吡咯烷基-烷基-脲基)-喹啉類化合物 |
| 主分類號 | C07D401/12 |
| 分類號 | C07D401/12;C07D401/14;C07D471/04;A61K31/4709;A61P9/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.12.4 EP PCT/EP01/14195 |
| 申請(專利權)人 | �？铺厝R茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 哈米德·艾薩維;克里斯托夫·賓克特;馬丁內·克洛澤爾;博里斯·馬蒂斯;克勞斯·米勒;奧利弗·內勒;米夏埃爾·舍茨;約爾格·韋爾克;托馬斯·韋勒 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾CH-4123格沃伯街16 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2002/013577 2002.12.2 |
| 進入國家日期 | 2004.08.02 |
| 專利代理機構 | 中國商標專利事務所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 通式1所描述的化合物通式1其中：Py表示2位-NR2R3單取代的嘧啶-4基團；2位-NR2R3和6位短鏈烷基或芳烷基二取代的嘧啶-4基團；無取代的喹啉-4-基團；2位短鏈烷基單取代的喹啉-4-基團；2位短鏈烷基和6，7，或者8位鹵素，短鏈烷基或者芳烷基二取代的喹啉-4-基團；2-羥甲基-喹啉-4-基團；7-甲基-[1，8]萘啶-4-基團；5，6，7，8-四氫-(1，8)萘啶-4-基團；8-苯甲基-5，6，7，8-四氫-(1，8)萘啶-4-基團；8-甲基-5，6，7，8-四氫-(1，8)萘啶-4-基團；2，3-二氫-1H-吡咯(2，3-b)嘧啶-4-基團；1-甲基-2，3-二氫-1H-吡咯(2，3-b)嘧啶-4-基團；1-苯甲基-2，3-二氫-1H-吡咯(2，3-b)嘧啶-4-基團；X表示芳基；芳基-氧基-；芳烷基-；短鏈烷基-磺�；�-NR2-；芳基-磺�；�-NR2-；芳烷基-磺�；�-NR2-；短鏈烷基-�；�-NR2-；芳基-酰基-NR2-；芳烷基-酰基-NR2-；短鏈烷基-NR3-酰基-NR2-；芳基-NR3-�；�-NR2-；芳烷基-NR3-酰基-NR2-；芳基-�；�-；芳烷基-�；�-；短鏈烷基-NR2-酰基-；芳基-NR2-�；�-；芳烷基-NR2-酰基-；或者X和Z連同與它們相連的碳原子一起表示一個具有一個芳基取代基的環(huán)外雙鍵；Y表示-C(R4)(R5)(CH2)m-或者-(CH2)mC(R4)(R5)-Z表示氫基，在X表示芳基或者芳烷基時，Z表示氫基，羥基，羧基，芳基-酰基-NR2-，短鏈烷基-NR2-酰基，芳基-NR2-酰基-，或芳烷基-NR2-酰基-；n表示數字0或者1；m表示數字1或者2；R1表示氫基或者短鏈烷基；R2和R3分別表示氫基，短鏈烷基，或芳烷基；當R2和R3連接于相同的氮原子，R2和R3以及它們所連接的氮原子共同形成一個哌啶，吡咯烷或者嗎啉環(huán)；R4表示氫基，短鏈烷基，芳基，芳烷基，或者和R5共同形成一個3-，4-，5-，或6元的飽和的碳環(huán)，這個飽和的碳環(huán)包含一個與R4和R5相連接的碳原子；R5表示氫基，甲基，或者和R4共同形成一個3-，4-，5-，或6元飽和的碳環(huán)，這個飽和碳環(huán)包含一個與R4和R5相連接的碳原子；上述通式1所描述的化合物包括：光學純的對映異構體和非對映異構體，對映異構體和非對映異構體的混合物；非對映外消旋物；非對映外消旋物的混合物，以及制藥上容許的它們的鹽類、溶劑復合物和各種形態(tài)學上的組份。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型的1-嘧啶基-4-取代脲類衍生物和相關化合物，以及它們作為活性組分在藥物組合物制備過程中的應用。本發(fā)明同時還涉及以下的相關方面包括：該化合物的制備過程，含有一個或多個該種化合物的藥物組合物，尤其是它們作為神經與激素拮抗劑的應用。 |
| 國際公布 | WO2003/048154 英 2003.6.12 |
