| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1617722A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02822839.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.11.11 |
| 專利名稱 | 煙堿或異煙堿苯并噻唑衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/4439 |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/4439;C07D417/12;C07D417/14 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.19 EP 01127312.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·弗洛爾;R·雅各布-勞特恩;R·D·諾可羅司;C·里莫 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2002/012562 2002.11.11 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.05.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下列通式化合物和它們藥學(xué)上可接受的酸加成鹽：其中R1為苯基、哌啶-1-基或嗎啉基；A為-O-，且R為-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低級(jí)烷基、-(CH2)n-O-低級(jí)烷基、-(CH2)n-O-(CH2)n-O-低級(jí)烷基、低級(jí)烷基、-(CH2)n-嗎啉基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)2、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-2-氧代-吡咯烷基或C4-6-環(huán)烷基；R”獨(dú)立為氫或低級(jí)烷基；且n為1或2；或者A為-N(R’)-，且R為低級(jí)烷基、C4-6-環(huán)烷基、-(CH2)n-O-低級(jí)烷基、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-哌定基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低級(jí)烷基、-(CH2)n-嗎啉基或-(CH2)n-N(R”)2；R’和R”互相獨(dú)立，為氫或低級(jí)烷基；且n為1或2；或者A為-CH2-，且R為-N(R”)-(CH2)m-O-低級(jí)烷基、-N(R”)2、S-低級(jí)烷基，或?yàn)槿芜x被羥基或低級(jí)烷氧基取代的氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基或哌啶基，或?yàn)閱徇?N(R”)-(CH2)m-C4-6-環(huán)烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)O-低級(jí)烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)OH、-2-氧代-吡咯烷基、-N(R”)-C(O)O-低級(jí)烷基、-O(CH2)m-O-低級(jí)烷基或烷氧基；R”獨(dú)立為氫或低級(jí)烷基；且m為1、2或3；或者A為-S-，且R為低級(jí)烷基；或者A-R一起為-被低級(jí)烷基、-C(O)-低級(jí)烷基或氧代基團(tuán)取代的哌嗪基；或?yàn)楸坏图?jí)烷氧基或羥基取代的哌啶基；或?yàn)楸坏图?jí)烷基取代的嗎啉基；或?yàn)槿芜x被羥基或低級(jí)烷氧基取代的-C4-6-環(huán)烷基或-氮雜環(huán)丁烷-1-基；硫代嗎啉-1，1-二氧代；-四氫吡喃或2-氧雜-5-氮雜-雙環(huán)[2.2.1]庚-5-基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)化合物和它們藥學(xué)上可接受的酸加成鹽，在式中，R1為苯基、哌啶-1-基或嗎啉基；A為-O-且R為-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低級(jí)烷基、-(CH2)n-O-低級(jí)烷基、-(CH2)n-O-(CH2)n-O-低級(jí)烷基、低級(jí)烷基、-(CH2)n-嗎啉基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)2、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-2-氧代-吡咯烷基或C4-6-環(huán)烷基；R”獨(dú)立為氫或低級(jí)烷基；且n為1或2；或者A為-N(R’)-且R為低級(jí)烷基、C4-6-環(huán)烷基、-(CH2)n-O-低級(jí)烷基、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-哌啶基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低級(jí)烷基、-(CH2)n-嗎啉基或-(CH2)n-N(R”)2；R’和R”互相獨(dú)立，為氫或低級(jí)烷基；且n為1或2；或者A為-CH2-且R為-N(R”)-(CH2)m-O-低級(jí)烷基、-N(R”)2、S-低級(jí)烷基，或?yàn)槿芜x被羥基或低級(jí)烷氧基取代的氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基或哌啶基，或?yàn)閱徇?N(R”)-(CH2)m-C4-6-環(huán)烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)O-低級(jí)烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)OH、-2-氧代-吡咯烷基、-N(R”)-C(O)O-低級(jí)烷基、-O(CH2)m-O-低級(jí)烷基或烷氧基；R”獨(dú)立為氫或低級(jí)烷基；且m為1、2或3；或者A為-S-且R為低級(jí)烷基；或者A-R一起為被低級(jí)烷基、-C(O)-低級(jí)烷基或氧代基團(tuán)取代的哌嗪基；或?yàn)楸坏图?jí)烷氧基或羥基取代的哌啶基；或?yàn)楸坏图?jí)烷基取代的嗎啉基；或?yàn)槿芜x被羥基或低級(jí)烷氧基取代的-C4-6-環(huán)烷基或-氮雜環(huán)丁烷-1-基；硫代嗎啉-1，1-二氧代；-四氫吡喃或2-氧雜-5-氮雜-雙環(huán)[2.2.1]庚-5-基。申請(qǐng)人發(fā)現(xiàn)通式I的化合物是腺苷受體配體。具體而言，本發(fā)明的化合物對(duì)A2A-受體具有較好的親和性，因此可以用于治療與這一受體相關(guān)的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/043636 英 2003.5.30 |
