| 公開(公告)號(hào) | CN1867579A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480029800.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.24 |
| 專利名稱 | 丙肝病毒的新的肽模擬物NS3-絲氨酸蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07K5/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07K5/08(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.26 US 60/497,749 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·X·陳;F·G·裘羅智;楊維英;B·維布爾布漢;V·M·吉里亞瓦拉布漢;S·文卡特拉曼;F·韋拉斯克斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-08-24 PCT/US2004/027422 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有式1所示通式結(jié)構(gòu)的化合物： 式1 或者所述化合物的藥學(xué)可接受鹽或溶劑合物，其中： Cap和P′獨(dú)立地是H，烷基，烷基-芳基，雜烷基，雜芳基，芳基-雜芳基，烷基-雜芳基，環(huán)烷基，烷氧基，烷基-芳基氧基，芳基氧基，雜芳基氧基，雜環(huán)基氧，環(huán)烷基氧，氨基，烷基氨基，芳基氨基，烷基-芳基氨基，芳基氨基，雜芳基氨基，環(huán)烷基氨基，羧基烷基氨基，芳基烷基氧或雜環(huán)基氨基，其中所述各烷基，烷基-芳基，雜烷基，雜芳基，芳基-雜芳基，烷基-雜芳基，環(huán)烷基，烷氧基，烷基-芳基氧基，芳基氧基，雜芳基氧基，雜環(huán)基氧，環(huán)烷基氧，氨基，烷基氨基，芳基氨基，烷基-芳基氨基，芳基氨基，雜芳基氨基，環(huán)烷基氨基，羧基烷基氨基，芳基烷基氧或雜環(huán)基氨基可以是未被取代的或任選地獨(dú)立地被一個(gè)或兩個(gè)相同或不同的獨(dú)立地選自X1和X2的取代基取代： X1是烷基，烯烴基，炔烴基，環(huán)烷基，環(huán)烷基-烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基烷基，芳基，烷基芳基，芳基烷基，芳基雜芳基，雜芳基，雜環(huán)基氨基，烷基雜芳基，或雜芳基烷基，并且X1可以是未被取代的或任選地獨(dú)立地被一個(gè)或幾個(gè)相同或不同的并且獨(dú)立地選擇的X2部分取代； X2是羥基，烷基，芳基，烷氧基，芳基氧，硫基，烷硫基，芳基硫基，氨基，烷基氨基，芳基氨基，烷基磺酰基，芳基磺�；�，烷基亞磺酰氨基，芳基亞磺酰氨基，羧基，羧烷氧基，羧酰氨基，烷氧羰基氨基，烷氧羰基氧，烷基脲基，芳基脲基，鹵原子，氰基，酮基，酯或硝基，其中所述各烷基，烷氧基，和芳基可以是未被取代的或任選地獨(dú)立地被一個(gè)或幾個(gè)相同或不同的并且獨(dú)立地選自下面的部分取代：烷基，烯烴基，炔烴基，環(huán)烷基，環(huán)烷基-烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基烷基，芳基，烷基芳基，芳基烷基，芳基雜芳基，雜芳基，雜環(huán)基氨基，烷基雜芳基，和雜芳基烷基； W可以存在或不存在，并且當(dāng)W存在時(shí)，W是C(＝O)，C(＝S)，C(＝NH)，C(＝N-OH)，C(＝N-CN)，S(O)或S(O2)； Q可以存在或不存在，并且當(dāng)Q存在時(shí)，Q是N(R)，P(R)，CR＝CR′，(CH2)p，(CHR)p，(CRR′)p，(CHR-CHR′)p，O，S，S(O)或S(O2)；當(dāng)Q不存在時(shí)，M是(i)直接與A連接或者(ii)M是L上的獨(dú)立的取代基而A是E上獨(dú)立的取代基，所述獨(dú)立取代基選自-OR，-CH(R)(R′)，S(O)0-2R或-NRR′；當(dāng)Q和M都不存在時(shí)，A或者與L直接連接，或者A是E上獨(dú)立的取代基，選自-OR，-CH(R)(R′)，S(O)0-2R或-NRR′； A存在或不存在，如果存在，A是-O-，-O(R)CH2-，-(CHR)p-，-(CHR-CHR′)p-，(CRR′)p，N(R)，NRR′，S，或S(O2)，當(dāng)Q不存在時(shí)，A是-OR，-CH(R)(R′)或-NRR′；并且當(dāng)A不存在時(shí)，Q和E之一通過一個(gè)鍵連接或者Q是M上一個(gè)獨(dú)立的取代基； E存在或不存在，如果存在，E是CH，N，C(R)； G可以存在或不存在，當(dāng)G存在時(shí)，G是(CH2)p，(CHR)p，或(CRR′)p；當(dāng)G不存在時(shí)，J存在并且E與1位碳原子直接連接； J可以存在或不存在，當(dāng)J存在時(shí)，J是(CH2)p，(CHR-CHR′)p，(CHR)p，(CRR′)p，S(O2)，N(H)，N(R)或O；當(dāng)J不存在而G存在時(shí)，L與2位氮原子直接連接； L可以存在或不存在，當(dāng)L存在時(shí)，L是CH，N，或CR；當(dāng)L不存在時(shí)，M存在或不存在，如果M存在而L不存在，則M直接并且獨(dú)立地與E連接，并且J直接并且獨(dú)立地與E連接； M可以存在或不存在，當(dāng)M存在時(shí)，M是O，N(R)，S，S(O2)，(CH2)p，(CHR)p，(CHR-CHR’)p或(CRR’)p； p是0-6的數(shù)； R，R’，和R3可以是相同或不同的，各自獨(dú)立地選自H，C1-C10烷基，C2-C10烯烴基，C3-C8環(huán)烷基，C3-C8雜環(huán)基，烷氧基，芳基氧，烷硫基，芳基硫基，氨基，酰胺基，芳基硫氨基，芳基羰基氨基，芳基氨基羧基，烷基氨基羧基，雜烷基，雜鏈烴基，烯烴基，炔烴基，芳基-烷基，雜芳基烷基，酯，羧酸，氨基甲酸酯，脲，酮，醛，氰基，硝基，鹵原子，(環(huán)烷基)烷基，芳基，雜芳基，烷基-芳基，烷基雜芳基，烷基-雜芳基和(雜環(huán)基)烷基； CRR’中的R和R’能連接在一起，使得組合形成環(huán)烷基或雜環(huán)基部分；和 R1是N(R)或O。 |
| 摘要 | 本申請(qǐng)公開了一種化合物，所述化合物的對(duì)映異構(gòu)體，立體異構(gòu)體，旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體，互變異構(gòu)體，外消旋物或前體藥物，或者所述化合物的藥學(xué)可接受鹽或溶劑合物，或者所述前體藥物的藥學(xué)可接受鹽或溶劑合物，所述化合物具有式(1)所示通式結(jié)構(gòu)：用于治療或預(yù)防或減輕丙肝的一個(gè)或幾個(gè)癥狀。 |
| 國際公布 | 2005-03-10 WO2005/021584 英 |
