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作為治療劑的新型三環(huán)核苷或核苷酸

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 生物區(qū)股份有限公司/P·D·科克;G·尤因;Y·金;J·蘭伯特;M·普拉夫克;V·拉加潘;V·K·拉萬(wàn)石;K·沙錫弗爾
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1863813A  
公開(kāi)(公告)日 2006.11.15  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480029262.5  
申請(qǐng)日期 2004.08.27  
專(zhuān)利名稱(chēng) 作為治療劑的新型三環(huán)核苷或核苷酸  
主分類(lèi)號(hào) C07H19/23(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07H19/23(2006.01)I;A61K31/7064(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.8.27 US 60/498,425  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 生物區(qū)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·D·科克;G·尤因;Y·金;J·蘭伯特;M·普拉夫克;V·拉加潘;V·K·拉萬(wàn)石;K·沙錫弗爾  
地址 澳大利亞維多利亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-08-27 PCT/US2004/027819  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.04.06  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 沙永生  
國(guó)省代碼 澳大利亞;AU  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)的化合物,所述化合物可以是D-或L-核苷酸 其中 A是O、S、CH2,NH、CHF或CF2; R1、R2、R2’、R3、R3’和R4分別選自H、F、Cl、Br、I、OH、SH、NH2、NHOH、NHNH2、N3、COOH、CN、CONH2、C(S)NH2、COOR、R、OR、SR、SSR、NHR和NR2; R4’是-L-R5; L選自O(shè)、S、NH、NR、CY2O、CY2S、CY2NH、CY2、CY2CY2、CY2OCY2、CY2SCY2和CY2NHCY2,其中,Y選自H、F、Cl、Br、烷基、烯基和炔基,其中,烷基、烯基和炔基可各自任選含有一個(gè)或多個(gè)雜原子; R5是OH、單磷酸、二磷酸或三磷酸,任選被前藥部分掩蔽,或是單、二或三磷酸模擬物; B是選自以下雜環(huán)的堿基和 每個(gè)Z獨(dú)立選自N、N--BH2GM+、C-G、O、S、NR、>C=O、>C=S、>C=NH、>C=NR、>S=O、>S(O)2和CH-G; 其中,如果Z參與形成π鍵,則Z獨(dú)立為N或C-G,如果Z不參與形成π鍵,則Z獨(dú)立為N--BH2GM+、O、S、NR、>C=O、>C=S、>C=NH、>C=NR、>S=O、>S(O)2和CH-G; X是O、S、SO、SO2、Se、SeO、SeO2、NH或NR; W是C、CH或N; 其中,如果W參與形成雙鍵(π鍵),則W是C; 其中,如果W不參與形成雙鍵(π鍵),則W是CH或N; 其中虛線(---)表示任選的π鍵; -BH2GM+是離子對(duì),M+是陽(yáng)離子; G選自H、F、Cl、Br、I、OH、SH、NH2、NHOH、N3、COOH、CN、CONH2、C(S)NH2、C(=NH)NH2、R、OR、SR、NHR和NR2,當(dāng)分子中存在兩個(gè)或多個(gè)G基團(tuán)時(shí),它們可以相互相同或不同; R選自烷基、烯基、炔基、芳基、;头纪榛芜x含有一個(gè)或多個(gè)雜原子。  
摘要 含有其三環(huán)堿基部分的核苷和核苷酸可用于治療分別諸如病毒感染或癌癥的感染性疾病和增生性疾病。  
國(guó)際公布 2005-03-10 WO2005/021568 英  
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