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作為抗癌劑的6-芳基-7-鹵基-咪唑并[1,2-A]嘧啶

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 惠氏控股公司/張楠;塞米拉米斯·艾拉爾-卡勞斯蒂安
公開(公告)號(hào) CN1856311A  
公開(公告)日 2006.11.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480027312.6  
申請(qǐng)日期 2004.09.17  
專利名稱 作為抗癌劑的6-芳基-7-鹵基-咪唑并[1,2-A]嘧啶  
主分類號(hào) A61K31/519(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/519(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.9.24 US 60/505,486  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 惠氏控股公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 張 楠;塞米拉米斯·艾拉爾-卡勞斯蒂安  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-09-17 PCT/US2004/030595  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.03.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王允方;劉國(guó)偉  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種由式(I)表示的化合物: 其中: R1選自和C6-C8環(huán)烷基; R2為下式: R3為H或C1-C3烷基; R4為H或C1-C3烷基;或 當(dāng)R3和R4視情況連接在一起時(shí)形成6到8元飽和雜環(huán),該雜環(huán)具有1-2個(gè)氮原子、0-1個(gè)氧原子和0-1個(gè)硫原子,且視情況以C1-C3烷基取代; R5為H、C1-C3烷基或C1-C3氟烷基; Y為式-O(CH2)nQ; n為2、3或4的整數(shù); Q為-OH或-NR6R7; R6和R7獨(dú)立為H或C1-C3烷基;或 當(dāng)R6和R7視情況與R6和R7各自所連接的氮原子連接在一起時(shí)形成4到6元飽和雜環(huán),該雜環(huán)具有1-2個(gè)氮原子、0-1個(gè)氧原子和0-1個(gè)硫原子,且視情況以R8 取代; R8為C1-C3烷基; L1、L2、L3和L4各自獨(dú)立為H、F、Cl、Br或CF3; X為Cl或Br; 或其醫(yī)藥上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及特定6-芳基-7-鹵基-咪唑并[1,2-A]嘧啶或其醫(yī)藥上可接受的鹽,和含有所述化合物或其醫(yī)藥上可接受的鹽的組合物,其中所述化合物為抗癌劑,其適用于通過促進(jìn)微管聚合來(lái)治療哺乳動(dòng)物中的癌癥。本發(fā)明進(jìn)一步涉及一種治療或抑制哺乳動(dòng)物中的癌腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和相關(guān)疾病的方法且進(jìn)一步提供一種治療或預(yù)防需要其的哺乳動(dòng)物中的癌腫瘤的方法,所述癌腫瘤表現(xiàn)出多重抗藥性(MDR)或由于MDR而具有抗性,所述方法包含向所述哺乳動(dòng)物投以有效量的所述化合物或其醫(yī)藥上可接受的鹽。  
國(guó)際公布 2005-04-07 WO2005/030218 英  
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