| 公開(公告)號 | CN1812982A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN200480017952.9 |
| 申請日期 | 2004.06.24 |
| 專利名稱 | 苯并二氮雜*CGRP受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.6.26 US 60/482,674 |
| 申請(專利權)人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·S·伯吉;C·A·斯特姆普;T·M·威廉斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-24 PCT/US2004/020206 |
| 進入國家日期 | 2005.12.26 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種下式I化合物及其藥物可接受的鹽和單一非對映體： 其中： R1選自： 1)H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6環(huán)烷基和雜環(huán)基，它們是未取代的或者被一個或多個獨立選自以下的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)芳基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， d)雜芳基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， e)雜環(huán)基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和 v)O(CO)R4；和 2)芳基或雜芳基，其是未取代的或者被一個或多個獨立選自以下的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)芳基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， d)雜芳基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， e)雜環(huán)基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和 v)O(CO)R4；和 R2獨立選自H和下列基團： 1)C1-6烷基， 2)C3-6環(huán)烷基， 3)芳基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， 4)雜芳基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， 5)雜環(huán)基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， 6)(F)pC1-3烷基， 7)鹵素， 8)OR4， 9)O(CH2)sOR4， 10)CO2R4， 11)(CO)NR10R11， 12)O(CO)NR10R11， 13)N(R4)(CO)NR10R11， 14)N(R10)(CO)R11， 15)N(R10)(CO)OR11， 16)SO2NR10R11， 17)N(R10)SO2R11， 18)S(O)mR10， 19)CN， 20)NR10R11， 21)N(R10)(CO)NR4R11，和 22)O(CO)R4； R7選自： 1)H、C0-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6環(huán)烷基和雜環(huán)基，它們是未取代的或者被一個或多個獨立選自以下的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)芳基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， d)雜芳基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， e)雜環(huán)基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11， v)O(CO)R4；和 2)芳基或雜芳基，其是未取代的或者被一個或多個獨立選自以下的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)芳基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， d)雜芳基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， e)雜環(huán)基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)NR4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和 v)O(CO)R4； R4選自：H、C1-6烷基、(F)pC1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、芳基、雜芳基和芐基，它們是未取代的或者被以下基團取代：鹵素、羥基或C1-C6烷氧基； R5獨立選自H、取代或未取代的C1-C6烷基、C3-6環(huán)烷基、芳基、雜芳基、OR4、N(R4)2、CO2R4和(F)pC1-6烷基； W為O、NR4或C(R4)2； X為C或S； Y為O、(R4)2、NCN、NSO2CH3或NCONH2，或者當X為S時，Y為O2； R3獨立選自H、取代或未取代的C1-C3烷基、CN和CO2R4； R6獨立選自H和下列基團： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)芳基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， d)雜芳基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， e)雜環(huán)基，其是未取代的或者被1-5個取代基取代，其中所述取代基獨立選自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I化合物(其中變量R1、R2、R3、R6、R7、G、J、W、X和Y如本發(fā)明說明書中定義)，這些化合物可用作CGRP受體的拮抗劑，并且可用于治療或預防涉及CGRP的疾病，例如頭痛、偏頭痛和叢集性頭痛。本發(fā)明也涉及包含這些化合物的藥物組合物以及這些化合物和組合物在預防或治療這些涉及CGRP的疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-01-06 WO2005/000807 英 |
