| 公開(公告)號(hào) | CN1809544A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480016974.3 |
| 申請日期 | 2004.06.10 |
| 專利名稱 | 作為二肽基肽酶抑制劑用于治療或預(yù)防糖尿病的環(huán)己基甘氨酸衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D277/68(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D277/68(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.17 US 60/479,246 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·D·埃蒙森;A·馬斯特拉基奧;E·R·帕米 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-10 PCT/US2004/018718 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式I的化合物： 其中： 每個(gè)n獨(dú)立地是0、1、2或3； W選自CH2、CHF和CF2； X選自S、S(O)、S(O)2、CH2、CHF和CF2； Y和Z每個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S、N和NR7，條件是Y和Z中的至少一個(gè)是N； R1是氫或氰基； R2選自 氫， 鹵素， 氰基， 羥基， C1-6烷基，其中烷基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代， C1-6烷氧基，其中烷氧基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代， (CH2)n-COOH， (CH2)n-COOC1-6烷基， (CH2)n-CONR3R4， (CH2)n-NR3R4， (CH2)n-NR6SO2R5， (CH2)n-NR6CONR3R4， (CH2)n-NR6COR6， (CH2)n-NR6CO2R5， (CH2)n-芳基， 其中芳基是未取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、CO2H、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和C1-6烷氧基所取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代， 其中R2中的任何亞甲基(CH2)碳原子獨(dú)立地是未取代的或被1-2個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基和C1-4烷基的基團(tuán)所取代，其中C1-4烷基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代； R3和R4獨(dú)立地選自 氫， (CH2)n-苯基， (CH2)n-C3-6環(huán)烷基，以及 C1-6烷基， 其中烷基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代以及其中苯基和環(huán)烷基是未取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基所取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代；或 R3和R4與它們相連的氮原子一起形成一個(gè)選自氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和嗎啉的雜環(huán)，其中所述的雜環(huán)是未取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基所取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代； 每個(gè)R5獨(dú)立地選自(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基和C1-6烷基，其中烷基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代以及其中苯基和環(huán)烷基是未取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基所取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代，以及其中R5中的任何亞甲基(CH2)碳原子是未取代的或被1-2個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基和C1-4烷基的基團(tuán)所取代，其中C1-4烷基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代； 每個(gè)R6是氫或R5；以及 R7選自 氫， (CH2)n-苯基， (CH2)n-C3-6環(huán)烷基，以及 C1-6烷基，其中烷基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代以及其中苯基和環(huán)烷基是未取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基所取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個(gè)鹵素取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的環(huán)己基甘氨酸衍生物，其是二肽基肽酶-IV酶的抑制劑(“DP-IV抑制劑”)并且其用于治療或預(yù)防與二肽基肽酶-IV酶有關(guān)的疾病如糖尿病特別是II型糖尿病。本發(fā)明還涉及含這些化合物的藥物組合物以及這些化合物和組合物在預(yù)防或治療這些與二肽基肽酶-IV酶有關(guān)的疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-12-29 WO2004/112701 英 |
