| 公開(公告)號 | CN1805959A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480016375.1 |
| 申請日期 | 2004.06.09 |
| 專利名稱 | 作為DP拮抗劑的環(huán)烷吡咯并吡啶 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.12 US 60/479,192 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克弗羅斯特加拿大有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | N·拉尚斯;C·斯圖里諾 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-09 PCT/CA2004/000833 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;王景朝 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 式I化合物可藥用鹽及其水合物： 其中： Ar是芳基或雜芳基，各自是未取代的或是被1-4個獨立地選自Rg的基團(tuán)取代的； Q是-A-Q′； A選自(1)C1-3烷基，是未取代的或是被1-4個鹵原子或1-2個CF3基團(tuán)取代的，(2)O(CH2)1-2，和(3)S(O)n(CH2)1-2； Q′選自COOH、CONRaRb、C(O)nHSO2RC、SO2NHRa、SO3H、PO3H2和四唑基； Z1、Z2、Z3或Z4之一是N或N→O，并且其余基團(tuán)獨立地選自CH和C-Rg； X選自-(CRdRe)a-W-(CRdRe)b-、亞苯基、C3-6亞環(huán)烷基和C3-6環(huán)烷二基(alkylene)，其中a和b是整數(shù)0-1，使得a和b的和為0、1或2，并且W是鍵、-SO2-、-C(O)-、-CH(ORa)-、-C(O)O-、-C(O)nRa-、-CRd＝CRe-或-C≡C-； R1選自H、CN、ORa、-S(O)nC1-6烷基和C1-6烷基，是未取代的或是被1-6個獨立地選自鹵素、ORa和-S(O)nC1-6烷基的取代基取代的； R2是H或C1-6烷基，是未取代的或是被1-6個鹵素取代的；或 R1和R2一起表示氧；或 R1、R2和與其相聯(lián)的原子一起形成包含0或1個雜原子的3-或4-元環(huán)，雜原子選自NRf、S和O，是未取代的或是被1或2個選自F、CF3和CH3取代基取代的； R3是H或C1-6烷基，是未取代的或是被1-6個獨立地選自-ORa和鹵素的取代基取代的； Ra和Rb獨立地選自H、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、Cy和Cy-C1-10烷基-，其中所述烷基、鏈烯基、炔基和Cy是未取代的或是被1-6個取代基取代的，所述取代基獨立地選自鹵素、氨基、羧基、C1-4烷基、OH、C1-4-烷氧基、芳基、雜芳基、芳基-C1-4烷基-、羥基、CF3、-OC(O)C1-4烷基、-OC(O)nRiRj和芳基氧基；或 Ra和Rb與其相聯(lián)的原子一起形成包含0-2個其它雜原子的4-7元雜環(huán)，其它雜原子獨立地選自氧、硫和N-Rf； Rc選自C1-6烷基，是未取代的或是被1-6個獨立地選自鹵素、芳基和雜芳基的取代基取代的，其中所述芳基和雜芳基是未取代的或是被鹵素、-OC1-6烷基、C1-6烷基取代的并且其中所述烷基是未取代的或是被1-6個鹵素取代的； Rd和Re獨立地為H、鹵素、芳基、雜芳基、C1-6烷基或鹵代C1-6烷基； Rf選自H、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、Cy、-C(O)C1-6烷基、-C(O)鹵代C1-6烷基和-C(O)-Cy； Rg選自(1)鹵素，(2)CN，(3)C1-6烷基，是未取代的或是被1-8個獨立地選自芳基、雜芳基、鹵素、NRaRb、C(O)Ra、C(ORa)RaRb、SRa和ORa的取代基取代的，其中芳基、雜芳基和烷基各自是未取代的或是被1-6個獨立地選自鹵素、CF3和COOH的取代基取代的，(4)C2-6鏈烯基，是未取代的或是被1-6個獨立地選自鹵素和ORa的取代基取代的，(5)Cy，(6)C(O)Ra，(7)C(O)ORa，(8)CONRaRb，(9)OCONRaRb，(10)ORa，(11)SH，(12)-S(O)nC1-6烷基，其中烷基是未取代的或是被1-6個選自鹵素、芳基、雜芳基、OH和OC(O)Ra的取代基取代的，(13)-S(O)n芳基，(14)-(O)n雜芳基，(15)-NRaS(O)nRb，(16)-NRaRb，(17)-NRaC(O)Rb，(18)-NRaC(O)ORb，(19)-NRaC(O)nRaRb，(20)S(O)nNRaRb，(21)NO2，(22)C5-8環(huán)鏈烯基；其中Cy是未取代的或是被1-8個獨立地選自鹵素、C(O)Ra、ORa、C1-3烷基、芳基、雜芳基和CF3的取代基取代的； Ri和Rj獨立地選自氫、C1-10烷基、Cy和Cy-C1-10烷基-；或 Ri和Rj與其相聯(lián)的氮原子-起形成包含0-2個其它雜原子的5-7元環(huán)，其它雜原子獨立地選自氧、硫和N-Rf； Cy選自雜環(huán)、芳基和雜芳基； m是1、2或3；并且 n是0、1或2。 |
| 摘要 | 新的環(huán)烷吡咯并吡啶衍生物是前列腺素拮抗劑，并因此可用于治療前列腺素介導(dǎo)的疾病。 |
| 國際公布 | 2004-12-23 WO2004/111047 英 |
