| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1761671A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480007362.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.01.23 |
| 專利名稱 | 用作PDE7抑制劑的4-氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲腈衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.23 ES P200300172 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿爾米雷爾普羅迪斯制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·特里卡布拉斯貝拉特;V·M·塞加拉馬塔莫羅斯;J·阿爾瓦雷斯-布伊拉戈麥斯;J·J·瓦凱羅洛佩斯;J·M·明格斯奧爾特加 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-01-23 PCT/EP2004/000584 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.09.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種結(jié)構(gòu)式(I)化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽： 其中 ·R1和R2 (a)獨(dú)立代表： (i)氫原子； (ii)選自烷基、鏈烯基或鏈炔基的基團(tuán)，它們?nèi)芜x被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素原子和羥基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、羥基羰基、烷氧基羰基、單-或雙-烷基氨基�；�、氧代、氨基、單-或雙-烷基氨基； (iii)下式的基團(tuán) -(CH2)n-R6 其中n為0-4的整數(shù)，R6代表環(huán)烷基或環(huán)烯基； 或 (b)R1和R2與它們連接的氮原子一起形成包含1-4個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的3-至8-元環(huán)，該環(huán)為飽和或不飽和且任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素原子和烷基、羥基、烷氧基、酰基、羥基羰基、烷氧基羰基、亞烷二氧基、氨基、單-或雙-烷基氨基、單-或雙-烷基氨基�；�、硝基、氰基或三氟甲基； ·R3為下式的基團(tuán) -(CH2)n-G 其中n為0-4的整數(shù)，G代表包含0-4個(gè)雜原子的單環(huán)或雙環(huán)芳基或雜芳基，該基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代： (i)鹵素原子； (ii)烷基和亞烷基，它們?nèi)芜x被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子的取代基取代；和 (iii)苯基、羥基、羥基烷基、烷氧基、亞烷二氧基、芳氧基、烷硫基、氨基、單-或雙-烷基氨基、�；被�、硝基、�；�、羥基羰基、烷氧基羰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； ·R4代表氫原子或者烷基或芳基； 前提條件是所述化合物不是5-甲基-2-苯基-4-嗎啉-4-基噻吩并[2，3-d]嘧啶-6-甲腈。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了具有通式(I)化學(xué)結(jié)構(gòu)的新型4-氨基噻吩并[2，3-d]嘧啶-6-甲腈衍生物和其藥物學(xué)上可接受的鹽、它們的制備方法、包含它們的藥用組合物以及它們?cè)谥委煛㈩A(yù)防或抑制通過(guò)抑制PDE7而緩解的病癥、疾病和紊亂中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-08-05 WO2004/065391 英 |
