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穩(wěn)定的口服懸浮液配方

公開(公告)號(hào) CN1287768C  
公開(公告)日 2006.12.06  
申請(專利)號(hào) CN02815522.X  
申請日期 2002.08.05  
專利名稱 穩(wěn)定的口服懸浮液配方  
主分類號(hào) A61K9/10(2006.01)I  
分類號(hào) A61K9/10(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/635(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.8.6 US 60/310,372  
申請(專利權(quán))人 法瑪西公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·W·盧  
地址 美國密蘇里州  
頒證日  
國際申請 2002-08-05 PCT/US2002/024746  
進(jìn)入國家日期 2004.02.06  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 沙 捷  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種物理穩(wěn)定的、觸變性的、口服懸浮液制劑,其中所述制劑包括:在37℃下水中溶解度不超過10毫克/毫升的藥物,所述藥物是選擇性COX-2抑制類藥物,其為具有如下結(jié)構(gòu)式的化合物:R3是甲基或基;R4是氫、C1-4的烷基、或C1-4烷基;X是N或CR5;R5是氫或鹵素;并且Y和Z分別為碳或氮原子,其為五元到六元環(huán)的鄰接原子,其中:所述五元到六元環(huán)是未取代的或是被氧、鹵素、甲基或鹵甲基取代的,并且所述五元到六元環(huán)選自在不超過一個(gè)位置上被取代的環(huán)戊烯酮、呋喃酮、甲基吡唑、異噁唑和吡啶環(huán);和水成液媒介物,所述水成液媒介物包括:(a)藥理學(xué)可接受的濕潤劑、(b)總量為0.4wt%到2wt%的藥理學(xué)可接受的觸變性增稠劑和(c)藥理學(xué)可接受的無機(jī)懸浮劑。  
摘要 提供一種口服藥物組合物,由懸浮在水成液媒介物中的低水溶性藥物所組成,此處的水成液媒介物含有濕潤劑、觸變性增稠劑和無機(jī)懸浮劑。組合物是觸變性的、基本抗絮凝的、和基本物理穩(wěn)定的。  
國際公布 2003-02-20 WO2003/013473 英  
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