公開(公告)號(hào)
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CN1287768C
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公開(公告)日
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2006.12.06
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申請(專利)號(hào)
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CN02815522.X
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申請日期
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2002.08.05
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專利名稱
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穩(wěn)定的口服懸浮液配方
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主分類號(hào)
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A61K9/10(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K9/10(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/635(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.8.6 US 60/310,372
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申請(專利權(quán))人
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法瑪西公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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G·W·盧
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地址
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美國密蘇里州
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頒證日
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國際申請
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2002-08-05 PCT/US2002/024746
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進(jìn)入國家日期
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2004.02.06
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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沙 捷
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種物理穩(wěn)定的、觸變性的、口服懸浮液制劑,其中所述制劑包括:在37℃下水中溶解度不超過10毫克/毫升的藥物,所述藥物是選擇性COX-2抑制類藥物,其為具有如下結(jié)構(gòu)式的化合物:R3是甲基或氨基;R4是氫、C1-4的烷基、或C1-4烷氧基;X是N或CR5;R5是氫或鹵素;并且Y和Z分別為碳或氮原子,其為五元到六元環(huán)的鄰接原子,其中:所述五元到六元環(huán)是未取代的或是被氧、鹵素、甲基或鹵甲基取代的,并且所述五元到六元環(huán)選自在不超過一個(gè)位置上被取代的環(huán)戊烯酮、呋喃酮、甲基吡唑、異噁唑和吡啶環(huán);和水成液媒介物,所述水成液媒介物包括:(a)藥理學(xué)可接受的濕潤劑、(b)總量為0.4wt%到2wt%的藥理學(xué)可接受的觸變性增稠劑和(c)藥理學(xué)可接受的無機(jī)懸浮劑。
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摘要
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提供一種口服藥物組合物,由懸浮在水成液媒介物中的低水溶性藥物所組成,此處的水成液媒介物含有濕潤劑、觸變性增稠劑和無機(jī)懸浮劑。組合物是觸變性的、基本抗絮凝的、和基本物理穩(wěn)定的。
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國際公布
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2003-02-20 WO2003/013473 英
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