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高純度低E型他莫昔芬枸櫞酸鹽的制備方法

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 上海華聯制藥有限公司/吳建越;張承華
公開(公告)號 CN1277808C  
公開(公告)日 2006.10.04  
申請(專利)號 CN03133277.3  
申請日期 1999.12.03  
專利名稱 高純度低E型他莫昔芬枸櫞酸鹽的制備方法  
主分類號 C07C217/54(2006.01)I  
分類號 C07C217/54(2006.01)I;C07C213/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 99124208.4  
優(yōu)先權 1999.9.13 CN 99116865.8  
申請(專利權)人 上海華聯制藥有限公司  
發(fā)明(設計)人 吳建越;張承華  
地址 200083上海市西江灣路370號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 上海東方易知識產權事務所  
代理人 許瑞德  
國省代碼 上海;31  
主權項 一種高純度低E型他莫昔芬枸櫞酸鹽的制備方法,其特征在于把他莫昔芬枸櫞酸鹽溶于甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇或丁醇中結晶,冷卻,過濾,即得低E型異構體含量的他莫昔芬枸櫞酸鹽;這里所用的他莫昔芬枸櫞酸鹽,E型異構體的含量不大于5%。  
摘要 一種高純度低E型他莫昔芬枸或其櫞酸鹽的制備方法,將他莫昔芬溶于稀酸中精制,與枸櫞酸成鹽;或者將他莫昔芬枸櫞酸鹽溶于醇中精制;可得到E型異構體含量不高于0.05%的他莫昔芬或其枸櫞酸鹽。本發(fā)明具有操作方便、分離過程較短、成本低的優(yōu)點,可以方便地得到E型異構體含量不超過0.05%的高純度Z型他莫昔芬或其枸櫞酸鹽,解決了制藥工業(yè)中長期存在的難題。  
國際公布  
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