4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉的制備方法
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公開(公告)號
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CN1733738A
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公開(公告)日
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2006.02.15
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申請(專利)號
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CN200510094005.6
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申請日期
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2005.08.25
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專利名稱
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4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉的制備方法
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主分類號
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C07D239/94(2006.01)I
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分類號
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C07D239/94(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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江蘇吳中蘇藥醫(yī)藥開發(fā)有限責任公司
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發(fā)明(設計)人
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朱崇泉;遲玉石;鄧銀來;郭 峰;黃文龍;曹慶先
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地址
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210009江蘇省南京市鼓樓區(qū)馬家街26號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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南京君陶專利商標代理有限公司
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代理人
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奚勝元
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項
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一種4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉的制備方法，其特征是使用3，4-二甲氧基苯甲酸(II)為原料，合成得到生產(chǎn)喹唑啉衍生物4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉(I)的中間體6-羥基-7-甲氧基-3，4-二氫喹唑啉-4-酮(VI)的前體——2-氨基-4-甲氧基-5-羥基苯甲酸(V)，環(huán)合得到6-羥基-7-甲氧基-3，4-二氫喹唑啉-4-酮(VI)。
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摘要
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本發(fā)明涉及4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼，I)的制備方法。4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉的制備方法，其特征是使用3，4-二甲氧基苯甲酸(II)為原料，合成得到生產(chǎn)喹唑啉衍生物4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼，I)的中間體6-羥基-7-甲氧基-3，4-二氫喹唑啉-4-酮(VI)的前體——2-氨基-4-甲氧基-5-羥基苯甲酸(V)，環(huán)合得到6-羥基-7-甲氧基-3，4-二氫喹唑啉-4-酮(VI)。所使用的中間體6-羥基-7-甲氧基-3，4-二氫喹唑啉-4-酮(VI)，直接氯化得到4-氯-6-羥基-7-甲氧基-喹唑啉(VII)，并直接與3-氯-4-氟苯胺反應，胺化得到4-(3-氯-4-氟苯胺基)-6-羥基-7-甲氧基-喹唑啉(VIII)，然后與嗎啉基氯丙烷反應得到吉非替尼(I)。
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國際公布
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