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NMDA受體配體的前藥

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/A·阿蘭因;B·布特爾曼;H·菲舍爾;M-P·海茨奈德哈特;J·胡維勒;G·耶施克;E·皮納爾;R·維勒
公開(公告)號 CN1227230C  
公開(公告)日 2005.11.16  
申請(專利)號 CN01814361.X  
申請日期 2001.08.20  
專利名稱 NMDA受體配體的前藥  
主分類號 C07D211/42  
分類號 C07D211/42;A61K31/445;A61P25/28;C07F9/59  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2000.8.21 EP 00117918.3  
申請(專利權)人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設計)人 A·阿蘭因;B·布特爾曼;H·菲舍爾;M-P·海茨奈德哈特;J·胡維勒;G·耶施克;E·皮納爾;R·維勒  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2001-08-20 PCT/EP2001/009561  
進入國家日期 2003.02.19  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 劉金輝;林柏楠  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 如下通式的化合物其中R為a)-C(O)(CH2)nC(O)OH,b)其中R1為-N(R2)(R3)且R2/R3各自獨立地為氫或C1-C7烷基,或為選自任選被C1-C7烷基取代的吡咯-1-基、咪唑-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基和嗎啉-4-基中的環(huán)狀叔胺,c)-P(O)(OH)2,或d)為-C(O)(CH2)nNHC(O)(CH2)nN(R2)(R3),其中R2/R3各自獨立地為氫或C1-C7烷基;以及n為1,2,3或4;及其可藥用酸加成鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物,其中R為a)-C(O)(CH2)nC(O)OH,b)其中R1為-N(R2)(R3)且R2/R3各自獨立地為氫或低級烷基,或為環(huán)狀叔胺,任選被低級烷基取代,c)-P(O)(OH)2,或為d)-C(O)(CH2)nNHC(O)(CH2)nN(R2)(R3);且n為1,2,3或4;涉及其可藥用酸加成鹽。這些化合物可以用作式(II)母體化合物的前藥,式(II)化合物可在NMDA受體相關疾病的治療中有用。  
國際公布 2002-02-28 WO2002/016321 英  
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