| 公開(公告)號 | CN1220690C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN03119229.7 |
| 申請日期 | 2003.03.06 |
| 專利名稱 | 5-苯甲酰氨基-1，3-二氧環(huán)類化合物及其制備方法以及在制備蛋白激酶C抑制劑藥物中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D319/06 |
| 分類號 | C07D319/06;C07D407/06;C07F9/655;C07F9/6558;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 北京北醫(yī)邁勁醫(yī)藥生物科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 彭師奇;畢蘭蓉;趙明;王超 |
| 地址 | 100089 北京市西四環(huán)北路63號馨雅大廈中廳三層 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 劉洪勛 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 5-苯甲酰氨基-1，3-二氧環(huán)類化合物在制備蛋白激酶C抑制劑藥物中的應(yīng)用，所述的5-苯甲酰氨基-1，3-二氧環(huán)類化合物具有下述化學(xué)式1～48所表示的結(jié)構(gòu)。1.R＝-CH2CH(OCH3)2；2.R＝-CH2CH(OCH3)OCH2CH35.R＝-CH2CH(OCH3)2；6.R＝-CH2CH(OCH3)OCH2CH39.R＝-CH2CH(OCH3)2；10.R＝-CH2CH(OCH3)OCH2CH3；11.R＝-CH2CH(OC2H5)225.R＝P-NO2-C6H4；31.R＝P-NH2-C6H4；39.R＝CH2CHO24.R＝P-NO2-C6H4；18，R＝-CH2CH(OCH3)2；26.R＝P-NO2-C6H4；32.R＝P-NH2-C6H440.R＝CH2CHO；20，R＝CH2CH(OCH3)2；28.R＝P-NO2-C6H4；33.R＝P-NH2-C6H4； |
| 摘要 | 本發(fā)明披露了一種5-苯甲酰氨基-1，3-二氧環(huán)類化合物，化合物1-21由N-苯甲酰氨基二醇與1，1，3，3-四甲氧基丙烷進行縮醛轉(zhuǎn)移反應(yīng)生成；化合物22-48由N-苯甲酰氨基二醇與芳香醛進行立體專屬性縮醛化反應(yīng)，必要時還原硝基再與丙二酸及L-Arg或L-Lys成鹽生成。這些化合物具有PKC抑制劑的結(jié)構(gòu)類型及確切的抗炎作用，在醫(yī)藥領(lǐng)域中可作為PKC抑制劑在治療相關(guān)疾病中進行應(yīng)用。 |
| 國際公布 |
