| 公開(公告)號 | CN1694698A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申請(專利)號 | CN03824867.0 |
| 申請日期 | 2003.09.05 |
| 專利名稱 | 吡唑并吡啶及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | A61K31/415 |
| 分類號 | A61K31/415;A61K31/445 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.6 US 60/408,811 |
| 申請(專利權(quán))人 | 比奧根艾迪克MA公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 李文成;瑪麗·B·卡特;孫立紅;保羅·萊恩;克勞迪奧·丘亞奎;鄭中立;賈斯溫德·辛;葆拉·博里亞克-肖丁 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-05 PCT/US2003/027722 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下式化合物或其可藥用鹽或N-氧化物：其中，X1、X2、X3和X4各自獨(dú)立地是CRx或N；其條件是X1、X2、X3和X4中僅兩個可以同時是N；Y1和Y2各自獨(dú)立地是CRy或N；其條件是Y1和Y2至少其中之一必須是N；各個R1獨(dú)立地是烷基、烯基、炔基、烷氧基、�；�、鹵素、羥基、氨基、硝基、氰基、胍基、脒基、羧基、磺基、巰基、烷硫基、烷基亞硫酰基、烷基磺酰基、氨基羰基、烷基羰基氨基、烷基磺�；被⑼檠趸驶�、烷基羰基氧基、脲、硫脲、氨磺�；�、磺酰胺基、氨基甲�；�、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、環(huán)烷硫基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基氧基、雜環(huán)烷硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳�；�、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基或雜芳�；�；各個R2獨(dú)立地是烷基、烯基、炔基、�；Ⅺu素、羥基、-NH2、-NH(烷基)、-N(烷基)2、-NH(環(huán)烷基)、-N(烷基)(環(huán)烷基)、-NH(雜環(huán)烷基)、-NH(雜芳基)、-NH-烷基-雜環(huán)烷基、-NH-烷基-雜芳基、-NH(芳烷基)、環(huán)烷基、(環(huán)烷基)烷基、芳基、芳烷基、芳酰基、雜環(huán)烷基、(雜環(huán)烷基)烷基、雜芳基、雜芳烷基、雜芳�；�、硝基、氰基、胍基、脒基、羧基、磺基、巰基、烷氧基、環(huán)烷基氧基、(環(huán)烷基)烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、雜環(huán)烷基氧基、(雜環(huán)烷基)烷氧基、雜芳氧基、雜芳基烷氧基、烷硫基、環(huán)烷硫基、(環(huán)烷基)烷硫基、芳硫基、芳烷硫基、雜環(huán)烷硫基、(雜環(huán)烷基)烷硫基、雜芳硫基、雜芳基烷硫基、烷基亞硫�；⑼榛酋；�、氨基羰基、氨基磺�；�、烷基羰基氨基、環(huán)烷基羰基氨基、(環(huán)烷基)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、(雜環(huán)烷基)羰基氨基、(雜環(huán)烷基)烷基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、雜芳烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基氨基、(雜芳基)芳基羰基氨基烷基氨基、雜芳烷基羰基氨基烷基氨基、(雜芳基)芳基磺酰基氨基烷基羰基氨基烷基氨基、芳基磺�；被榛被⑼檠趸驶�、烷基羰基氧基、脲、硫脲、氨磺�；�、磺酰胺基或氨基甲�；籱是0、1、2、3或4；其條件是，當(dāng)m≥2時，兩個相鄰的R1基團(tuán)可以連接在一起形成任選取代的4-8元環(huán)狀基團(tuán)；n是0、1、2或3；其條件是，當(dāng)n≥2時，兩個相鄰的R2基團(tuán)可以連接在一起形成任選取代的4-8元環(huán)狀基團(tuán)；Rx和Ry各自獨(dú)立地是氫、烷基、烯基、炔基、烷氧基、酰基、鹵素、羥基、氨基、硝基、氰基、胍基、脒基、羧基、磺基、巰基、烷硫基、烷基亞硫�；�、烷基磺�；�、環(huán)烷基羰基、(環(huán)烷基)烷基羰基、芳酰基、芳烷基羰基、雜環(huán)烷基羰基、(雜環(huán)烷基)�；�、雜芳酰基、(雜芳基)酰基、氨基羰基、烷基羰基氨基、(氨基)氨基羰基、烷基磺�；被驶�、烷基磺�；被�、環(huán)烷基羰基氨基、環(huán)烷基磺�；被�(環(huán)烷基)烷基羰基氨基、(環(huán)烷基)烷基磺酰基氨基、芳基羰基氨基、芳基磺�；被⒎纪榛驶被�、芳烷基磺酰基氨基、(雜環(huán)烷基)羰基氨基、(雜環(huán)烷基)磺酰基氨基、(雜環(huán)烷基)烷基羰基氨基、(雜環(huán)烷基)烷基磺�；被㈦s芳基羰基氨基、雜芳基磺�；被�、雜芳烷基羰基氨基、雜芳烷基磺�；被�、(雜芳基)芳基羰基氨基烷基氨基、雜芳烷基羰基氨基烷基氨基、(雜芳基)芳基磺�；被榛驶被榛被�、芳基磺酰基氨基烷基氨基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、脲、硫脲、氨磺�；�、磺酰胺基、氨基甲�；h(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、環(huán)烷硫基、(環(huán)烷基)烷基、(環(huán)烷基)烷氧基、(環(huán)烷基)烷硫基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基氧基、雜環(huán)烷硫基、(雜環(huán)烷基)烷基、(雜環(huán)烷基)烷氧基、(雜環(huán)烷基)烷硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳烷基、芳烷基氧基、芳烷硫基、芳基烯基、芳基炔基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基、雜芳烷基、(雜芳基)烷氧基或(雜芳基)烷硫基。 |
| 摘要 | 式I化合物對Alk5和/或Alk4具有意想不到的高親和力，并可以用作預(yù)防和/或治療許多疾病，包括纖維變性疾病。在一個實施方案中，本發(fā)明以式I化合物為特征。 |
| 國際公布 | 2004-03-18 WO2004/022054 英 |
