| 公開(公告)號 | CN1680410A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN200410014576.X |
| 申請日期 | 2004.04.06 |
| 專利名稱 | 烷氧基羧酸根為配體的鉑(Ⅱ)配合物及其抗腫瘤性質(zhì) |
| 主分類號 | C07F15/00 |
| 分類號 | C07F15/00;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 南京大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 茍少華;劉蕓;王聯(lián)紅;崔凱 |
| 地址 | 210093江蘇省南京市鼓樓區(qū)漢口路22號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權項 | 一類具有有效抗腫瘤活性鉑(II)配位化合物，其特征在于應用2-(2-烷氧基乙氧基)乙酸根或3-烷氧基丙酸根為配陰離子與鉑胺配陽離子反應形成的新型鉑(II)配位化合物，該類化合物的組成由下面(1)-(8)式表示：式(2)和式(6)中的環(huán)己二胺為1，2-反式環(huán)己二胺，兩個手性碳原子(標有*號)的絕對構型都為R構型或S構型；式(3)和式(7)中的4，5-二(氨甲基)-2-烷基-1，3-二氧戊環(huán)所示R1和R2相同或不相同，分別為氫原子或C1-5的烷基，或可與一碳原子聯(lián)結(jié)形成環(huán)烷基，兩個手性碳原子(標有*號)的絕對構型都為R構型或S構型；式(4)和式(8)中的1，2，2-三甲基-1，3-環(huán)戊二胺的兩個手性碳原子(標有*號)的絕對構型為1R，3S或1S，3R；式(1)-式(8)中R’為C1-6的烷基。本發(fā)明的鉑(II)配合物包括上述化學式所示的所有立體異構體及其混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一類具有有效抗癌活性鉑(II)配位化合物，其特征在于應用2-(2-烷氧基乙氧基)乙酸根或3-烷氧基丙酸根為配陰離子與鉑胺配陽離子反應形成的新型鉑(II)配位化合物，披露了其制備方法和典型化合物對人體肺癌A549細胞和結(jié)腸癌HCT-116細胞的體外抑制作用。該類化合物的組成由下面(1)-(8)式表示：式(2)和式(6)中的環(huán)己二胺為1，2-反式環(huán)己二胺，兩個手性碳原子(標有*號)的絕對構型都為R構型或S構型；式(3)和式(7)中的4，5-二(氨甲基)-2-烷基-1，3-二氧戊環(huán)所示R1和R2相同或不相同，分別為氫原子或C1-5的烷基，或可與一碳原子聯(lián)結(jié)形成環(huán)烷基，兩個手性碳原子(標有*號)的絕對構型都為R構型或S構型；式(4)和式(8)中的1，2，2-三甲基-1，3-環(huán)戊二胺的兩個手性碳原子(標有*號)的絕對構型為1R，3S或1S，3R；式(1)-式(8)中R’為C1-6的烷基。本發(fā)明的鉑配合物包括上述化學式所示的所有立體異構體及其混合物。 |
| 國際公布 |
