| 公開(公告)號 | CN1678310A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN03820093.7 |
| 申請日期 | 2003.08.22 |
| 專利名稱 | 用于治療良性和惡性腫瘤疾病的含有disorazole及其衍生物的藥物 |
| 主分類號 | A61K31/424 |
| 分類號 | A61K31/424;C07D498/22;C07D498/18 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.24 US 60/405,594 |
| 申請(專利權(quán))人 | 贊塔里斯有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·艾斯奇克;R·詹森;F·薩斯;S·巴斯納;P·施米特;E·岡瑟 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/009329 2003.8.22 |
| 進入國家日期 | 2005.02.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 藥物，含有至少一種通式I的disorazole衍生物，其互變異構(gòu)體、E/Z異構(gòu)體、立體異構(gòu)體，包括非對映異構(gòu)體和對映異構(gòu)體，以及其生理學(xué)上可耐受的鹽式I其中彼此獨立地R1是：(i)氫(ii)OR4(iii)與C5’的雙鍵的一部分R2，R3和R4是：(i)氫(ii)未取代的或取代的(C1-C6)-烷基，(iii)被一個或多個氟原子取代的(C1-C4)-烷基，優(yōu)選三氟甲基，(iv)未取代的或取代的(C1-C4)-烷基-(C6-C14)-芳基，未取代的或取代的(C1-C4)-烷基雜芳基，(v)(C1-C4)-烷氧基羰基，(C1-C4)-烷基氨基羰基(C1-C4)-烷基氨基-硫代羰基，(C1-C6)-烷基羰基或(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基，烷基可被F，Cl，Br，I，CN，NH2，NH-(C1-C20)-烷基，NH-(C3-C12)-環(huán)烷基，OH，O-(C1-C20)-烷基單一地或者在相同或不同的原子上被相同或不同的取代基多次地取代，而芳基可被F，Cl，Br，I，CN，NH2，NH-(C1-C20)-烷基，OH，O-(C1-C20)-烷基和/或具有1-5個雜原子優(yōu)選氮、氧、硫的(C3-C8)-雜環(huán)基單一地或者在相同或不同的原子上被相同或不同的取代基多次地取代，并且X，Y為：在每種情況下各自彼此獨立地或一起為氧、硫、兩個鄰近的羥基、兩個鄰近的甲氧基、雙鍵的一部分，除外以下化合物：其中R1是甲氧基，R2，R3為氫，X為氧而Y為雙鍵的一部分。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(1)的disorazole，其用作藥物，優(yōu)選用于治療腫瘤疾病，特別是在對其它活性成分耐藥的情況下和轉(zhuǎn)移癌中。其可能的應(yīng)用不限于腫瘤疾病。 |
| 國際公布 | WO2004/024149 德 2004.3.25 |
