| 公開(公告)號 | CN1668632A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN03817058.2 |
| 申請日期 | 2003.07.02 |
| 專利名稱 | 3-氧代-4-氮雜甾族化合物引入1,2-雙鍵的方法 |
| 主分類號 | C07J73/00 |
| 分類號 | C07J73/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.16 CH 1242/2002;2002.8.8 CH 1375/2002;2003.1.8 CH 0015/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西格弗里德耐克斯國際兩合公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 諾貝特·謝雷爾;貝亞特·韋伯;貝亞特·W·米勒 |
| 地址 | 瑞士措芬根 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/CH2003/000435 2003.7.2 |
| 進入國家日期 | 2005.01.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 郭國清;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 制備通式(I)17β-取代的4-氮雜雄(甾)-1-烯-3-酮化合物的方法，其中R為羥基，往往是取代的，直鏈或支化的(C1-C12)烷基或(C1-C12)-鏈烯基，苯基或芐基，一-OR基或-NHR1基或一-NR1R2基；R1為氫，往往是取代的，直鏈或支化的(C1-C12)烷基或(C1-C12)鏈烯基，或往往是取代的苯基；R2為氫，甲基，乙基或丙基；或-NR1R2一個5-或6-節(jié)雜環(huán)的環(huán)和R＝羥基時也可以是藥物允許的其鹽，其特征在于，(A)在通式(II)的一個化合物3-氧代-4-氮雜基團(內(nèi)酰胺基)中引入一個保護基團，從而形成通式(III)的化合物其中R3為三烷基甲硅烷基或與R4一起是-C(O)-C(O)-或-C(O)-Y-C(O)-，R4為烷氧基羰基或苯氧基羰基，優(yōu)選是BOC(叔丁氧基羰基)；或三烷基甲硅烷基；或與R3一起是-C(O)-C(O)-或-C(O)-Y-C(O)-，Y為-[C(R5)(R6)]n-，或-CH(R5)＝CH(R6)-，或鄰亞苯基；R5與R6互相無關(guān)聯(lián)地為氫、直鏈或支化的(C1-C8)-烷基或鏈烯基，往往是取代的苯基或芐基；和N為從1至4的一個整數(shù)，其中當(dāng)R為羥基時，它往往與一保護基團進行了反應(yīng)，(B)[按(A)步驟]得到的化合物在(i)一脫氫催化劑和(ii)往往是取代的苯醌，碳酸烯丙基甲基酯，碳酸烯丙基乙基酯和/或碳酸烯丙基丙基酯存在下進行反應(yīng)，此時，在1或2位置上引入Δ′-雙鍵，和(C)脫除保護基R3和R4和R＝羥基時，所得到的化合物往往轉(zhuǎn)變成鹽。 |
| 摘要 | 制備通式(I)17β-取代的4-氮雜-雄(甾)-1-烯-3-酮化合物的或其藥物允許的鹽的方法，如式Ⅰ其中R為羥基，往往是取代的，直鏈或支化的(C1-C12)烷基或(C1-C12)-鏈烯基，苯基或芐基，一-OR基、或-NHR1基或一-NR1R2基；R1為氫，往往是取代的，直鏈或支化的(C1-C12)-烷基或(C1-C12)鏈烯基，或往往是取代的苯基；R2為氫，甲基，乙基或丙基；或-NR1R2為一個5-或6-節(jié)雜環(huán)，是通過(A)將保護基團引入到相應(yīng)的1，2-二氫化合物的3-氧代-4-氮雜基團中，形成通式(III)的一個化合物如式Ⅱ其中R3為三烷基甲硅烷基或與R4一起是-C(O)-C(O)-或-C(O)-Y-C(O)-，R4為烷氧基羰基或苯氧基羰基，優(yōu)選是BOC(叔丁氧基羰基)；或三烷基甲硅烷基；或與R3一起是-C(O)-C(O)-或-C(O)-Y-C(O)-，Y為-[C(R5)(R6)]n-，或-CH(R5)＝CH(R6)-，或鄰亞苯基；R5與R6互相無關(guān)聯(lián)地為氫、直鏈或支化的(C1-C8)-烷基或鏈烯基，往往是取代的苯基或芐基；和n為從1至4的一個整數(shù)，和其中R為羥基的情況下，這時往往與一保護基團進行了反應(yīng)，(B)所得到的化合物在(i)一脫氫催化劑和(ii)往往是取代的苯醌，碳酸烯丙基甲基酯，碳酸烯丙基乙基酯和/或碳酸烯丙基丙基酯存在下進行反應(yīng)，（C)脫除保護基R3和R4和往往將得到的化合物轉(zhuǎn)變成為鹽。 |
| 國際公布 | WO2004/007523 德 2004.1.22 |
