| 公開(公告)號 | CN1216856C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN99121093.X |
| 申請日期 | 1999.10.12 |
| 專利名稱 | 具有亞環(huán)烷基鏈的新環(huán)狀化合物,其制備方法和含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07C233/16 |
| 分類號 | C07C233/16;C07D307/83;C07D333/64;C07D471/04;A61K31/16;A61K31/34;A61K31/38;A61K31/44;A61P5/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1998.10.12 FR 9812738 |
| 申請(專利權)人 | 瑟維爾實驗室 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·朗羅伊斯;M·瑪瑟-阿蘭瑪特;;M·里法斯-里高爾;C·比奈珍;;P·雷納德;P·迪拉格朗治 |
| 地址 | 法國庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 劉金輝 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 式(I)化合物：其中A代表：式(II)所示的環(huán)體系：其中X和Y相同或不同，并代表氧原子、硫原子或CH2基團，D代表苯環(huán)或萘環(huán)，符號表示這些鍵是單鍵或雙鍵，取決于原子的價數(shù)，其中R取代環(huán)體系D或含有X和Y的環(huán)，且G1取代含有X和Y的環(huán)，或式(III)所示的環(huán)體系：其中Z代表氧原子，硫原子，CH2基團或NR1基團，其中R1代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，芳基或芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分是直鏈或支鏈，D’代表苯環(huán)或吡啶環(huán)，符號的定義同上，其中R取代D’環(huán)，且G1取代另一個環(huán)，其中，除了基團R和G1以外，式(II)或式(III)的環(huán)體系未被取代或被1-3個相同或不同的選自Ra、ORa、羥基、CORa、甲�；OORa、羧基和OCORa的基團取代，其中Ra代表取代或未取代的、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基；取代或未取代的、直鏈或支鏈(C2-C6)鏈烯基；取代或未取代的、直鏈或支鏈(C2-C6)炔基；直鏈或支鏈多鹵代-(C1-C6)烷基；取代或未取代的(C3-C8)環(huán)烷基；取代或未取代的(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分是直鏈或支鏈的；取代或未取代的(C3-C8)環(huán)烯基；取代或未取代的(C3-C8)環(huán)烯基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分是直鏈或支鏈的；芳基；芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分是直鏈或支鏈的；雜芳基；或雜芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分是直鏈或支鏈的，R代表氫原子或鹵素原子，或羥基，SH，Ra，ORa或S(O)nRa基團，其中n是0、1或2，且Ra的定義同上，或，與攜帶它的碳原子以及相鄰的碳原子形成式(IV)所示的環(huán)：其中E代表氧原子或-S(O)n-基團，其中n的定義同上，其中所形成的環(huán)含有5-7個原子，可以含有一個或多個不飽和鍵，并且未被取代或被一個或多個選自直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基，羧基，直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基羰基，羥基和氧代的基團取代，G1和G2可以相同或不同，并且代表單鍵或亞烷基鏈-(CH2)t-，其中t是1、2、3或4，未被取代或被一個或多個相同或不同的選自羥基、羧基、甲�；�、其中Ra定義同上的Ra、ORa、COORa、CORa和鹵素原子的基團取代，p是0、1、2、3或4，q是0、1、2、3或4，且1≤p+q≤4，B代表基團-NR1aC(Q)R2a，-NR1aC(Q)NR2aR3a或-C(Q)NR1aR2a，其中R1a、R2a和R3a相同或不同，具有Ra的任一定義或代表氫原子，且Q代表氧原子或硫原子，其中，-應用于術語“烷基”、“鏈烯基”和“炔基”的術語“取代的”表示這些基團被一個或多個相同或不同的選自羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈多鹵代-(C1-C6)烷基、氨基和鹵素原子的基團取代，-應用于術語“環(huán)烷基”、“環(huán)烷基烷基”、“環(huán)烯基”和“環(huán)烯基烷基”的術語“取代的”表示這些基團的環(huán)狀部分被一個或多個相同或不同的選自羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈多鹵代-(C1-C6)烷基、氨基和鹵素原子的基團取代，-“芳基”應理解為表示苯基、萘基或聯(lián)苯基，它們未被取代或被一個或多個相同或不同的選自羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈多鹵代-(C1-C6)烷基、氰基、羧基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基羰基、硝基、氨基和鹵素原子的基團取代，-“雜芳基”表示任何單環(huán)或多環(huán)芳族基團，其含有5-10個原子，并且含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子，它們未被取代或被一個或多個相同或不同的選自羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈多鹵代-(C1-C6)烷基、氰基、羧基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基羰基、硝基、氨基和鹵素原子的基團取代，條件是：-當A代表未取代或被一個甲氧基或一個甲基取代的萘基，G1和G2同時代表單鍵，且B代表或NHCOMe基團時，則不能使q＝0且p＝4或者q＝4且p＝0，-當G1代表單鍵，且p+q＝1時，A不代表被一個或多個鹵素原子取代的萘基，-當A代表在2-位被基團取代的吲哚基時，B不代表脲基，-當A代表在2-位被羧基或烷氧基羰基取代的吲哚基，p是1且q是0或q是1且p是0，且G1代表單鍵時，B不代表CONHAr基團，其中Ar代表芳基，其對映體和非對映異構體，以及其與可藥用酸或堿的加成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物：∴其中：R代表基團ORa、SRa或Ra或環(huán)狀基團,A為環(huán)狀結構,G1和G2代表亞烷基鏈或單鍵,B代表-NR1aC(Q)R2a、-NR1aC(Q)NR2aR3a或C(Q)NR1aR2a基團，p和q使得1≤p+q≤4,本發(fā)明還涉及含有式(I)化合物的藥物。 |
| 國際公布 |
