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西酞普蘭的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 分析化學品有限公司/A·K·格林伍德;D·麥克哈蒂;;J·A·雷?;P·C·M·赫格爾;;M·P·加姆布勒
公開(公告)號 CN1216049C  
公開(公告)日 2005.08.24  
申請(專利)號 CN01809044.3  
申請日期 2001.03.07  
專利名稱 西酞普蘭的制備方法  
主分類號 C07D307/87  
分類號 C07D307/87;C07D263/14  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.3.7 GB 0005477.5  
申請(專利權(quán))人 分析化學品有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·K·格林伍德;D·麥克哈蒂;;J·A·雷?;P·C·M·赫格爾;;M·P·加姆布勒  
地址 英國赫特福德郡  
頒證日  
國際申請 PCT/GB2001/000994 2001.3.7  
進入國家日期 2002.11.04  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 徐雁漪  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項 一種合成西酞普蘭的方法,所述方法包括:(a)將式(I)的化合物:其中R代表非取代或被一或多個選自以下的基團所取代的C2-C5亞烷基:非取代或被鹵基、C1-C6烷氧基或C6-C15芳基取代的C1-C6烷基、非取代或被鹵基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C6-C15芳基取代的C3-C10環(huán)烷基、C5-C10雜環(huán)烷基、非取代或被鹵基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷基取代的C6-C15芳基、C7-C10芳烷基、C1-C6烷氧基和雜芳基;或者該亞烷基可被一或多個通過螺碳原子與該亞烷基相連的C3-C7環(huán)烷基取代,或者該亞烷基可含有與兩個亞烷基碳原子稠合的C6-C15芳基;轉(zhuǎn)化為式(II)的化合物:其中R1代表羧酸基團或其鹽或其酯;和(b)將式(II)的化合物轉(zhuǎn)化形成西酞普蘭或其藥學上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明提供西酞普蘭的制備方法,該方法包括步驟:(a)將式(I)的化合物轉(zhuǎn)化為式(II)化合物,其中式(I)中的R代表可被取代或非取代的C2-C5亞烷基,式(II)的化合物中的R1代表羧酸基團或其鹽或其酯;和(b)將式(II)化合物轉(zhuǎn)化形成西酞普蘭或其藥學上可接受的鹽,或直接將式(I)的化合物轉(zhuǎn)化為西酞普蘭。  
國際公布 WO2001/066536 英 2001.9.13  
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