| 公開(公告)號 | CN1638773A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN02815027.9 |
| 申請日期 | 2002.07.29 |
| 專利名稱 | 以氨基苯磺酸衍生物作為活性成分的藥物制劑 |
| 主分類號 | A61K31/495 |
| 分類號 | A61K31/495;A61K31/551;A61K9/48;A61K47/02;A61P9/04;//C07D295/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.30 JP 229086/2001 |
| 申請(專利權(quán))人 | 三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 稻森武;三浦享 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2002/007656 2002.7.29 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.01.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京三友知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香蘭 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 以下述通式(I)表示的氨基苯磺酸衍生物或其鹽、或者這些物質(zhì)的水合物或溶劑化物作為有效成分的藥物制劑，式中，R1表示氫原子、C1-C6的烷基、C3-C7的環(huán)烷基、C1-C4的鹵代烷基、鹵原子或C6-C12的芳基；R2表示氫原子、C1-C6的烷基或者選擇性具有一種或多種從氰基、硝基、C1-C6的烷氧基、鹵原子、C1-C6的烷基和氨基中選出的取代基的C7-C12的芳烷基；n表示1至4的整數(shù)，其特征為，所述藥物制劑實質(zhì)性地抑制在下述高效液相條件下具有特定保留時間的物質(zhì)A、物質(zhì)B和物質(zhì)C的產(chǎn)生，該藥物制劑用稀釋液提取，該稀釋液是將7.8g磷酸二氫鈉二水合物溶解于1000mL水/乙腈(6∶1)混合液體中，向該溶液中加入8摩爾/升的氫氧化鈉溶液，配制成pH＝7.0的稀釋液，提取后，在紫外吸光光度計220nm、辛基甲硅烷化硅膠填充柱(4mm×250mm)、40℃、流動相為7.8g磷酸二氫鈉二水合物溶解于1000mL水/乙腈(6∶1)混合液體的溶液的條件下，調(diào)整流量使所述有效成分在高效液相色譜的保留時間為約7分鐘時，該高效液相色譜中，所述物質(zhì)A的保留時間為約6.4分鐘，所述物質(zhì)B的保留時間為約15.6分鐘，所述物質(zhì)C的保留時間為約22.8分鐘。 |
| 摘要 | 以已知作為心機(jī)能不全治療藥的下述通式(I)表示的氨基苯磺酸衍生物或其鹽、或者這些物質(zhì)的水合物或溶劑化物作為有效成分的穩(wěn)定的藥物制劑，所述藥物制劑可以實質(zhì)性地抑制在使用特定流動相的液相色譜上具有特定保留時間的物質(zhì)A、B和C的產(chǎn)生。作為本發(fā)明的優(yōu)選方式，可以舉出特征為第一包衣層不含二氧化鈦，第二包衣層含有二氧化鈦的藥物制劑。 |
| 國際公布 | WO2003/011296 日 2003.2.13 |
