| 公開(公告)號(hào) | CN1639119A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02824060.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.11.25 |
| 專利名稱 | 取代的2-氨基-環(huán)烷烴甲酰胺和它們作為半胱氨酸蛋白酶抑制劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D209/42 |
| 分類號(hào) | C07D209/42;C07D209/08;C07D215/40;C07D215/48;C07D215/54;C07D215/60;C07D277/62;C07D213/81;C07D241/44;C07D217/02;C07D231/38;C07D231/56;C07D409/12;C07D401/12;C07D405/12;C07D471/04;C07D513/04;A61K31/404;A61K31/33;A61P19/00;//(C07D471/04,221∶00,209∶00)(C07D51 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.4 US 60/336,750 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼·拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·加夫列爾;N·E·克勞斯;T·米爾德干;W·S·帕爾梅;D·B·史密斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2002/013221 2002.11.25 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.06.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王旭 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物：其中R1為雜芳基，-(CR′R″)m-CO-Ra或-S(O)p-Ra，其中R′為R″獨(dú)立為氫或低級(jí)-烷基；m為0或1；p為1或2；Ra為雜芳基，雜芳基-低級(jí)-烷基，或雜芳基-低級(jí)-烷氧基，其中在前的每個(gè)雜芳基選自吲哚基，吡啶基，喹啉基，異喹啉基，N-氧代-喹啉基，N-氧代-異喹啉基，1，5-二氮雜萘基，吡唑基，吲唑基，呋喃并[2，3-b]吡啶基，呋喃并[2，3-c]吡啶基，呋喃并[3，2-c]吡啶基，呋喃并[3，2-b]吡啶基，1H-吡咯并[3，2-b]吡啶基，1H-吡咯并[2，3-b]吡啶基，1H-吡咯并[3，2-c]吡啶基，1H-吡咯并[2，3-c]吡啶基，1H-吡唑并[3，4-b]吡啶，1H-吡唑并[3，4-c]吡啶，1H-吡唑并[4，3-b]吡啶，1H-吡唑并[4，3-c]吡啶，苯并噻唑基，氮雜吲哚基，咪唑并[2，1-b]苯并噻唑基和中氮茚基，它們每一個(gè)任選地被取代；R2為氫或低級(jí)-烷基；R3為氫或低級(jí)-烷基；R4為氫或低級(jí)-烷基；R5為氫，低級(jí)-烷基，雜烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基-低級(jí)-烷基，低級(jí)-烷氧基-羰基-低級(jí)-烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，或雜芳基-低級(jí)-烷基；R6為氫或烷基；和n為1至3的整數(shù)；及其藥用鹽和/或藥用酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物及其藥用鹽和/或藥用酯，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和n如說明書和權(quán)利要求書中所定義。該化合物用于治療與半胱氨酸蛋白酶有關(guān)的疾病，例如骨質(zhì)疏松，骨關(guān)節(jié)炎，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，瘤轉(zhuǎn)移，腎小球腎炎，動(dòng)脈粥樣硬化，心肌梗塞，心絞痛，不穩(wěn)定性心絞痛，中風(fēng)，斑破裂，短暫性缺血性發(fā)作，一時(shí)性黑矇，外周動(dòng)脈阻塞性疾病，血管成形術(shù)和斯騰特固定模置入后的再狹窄，腹主動(dòng)脈瘤形成，炎癥，自身免疫性疾病，瘧疾，眼底組織細(xì)胞病變和呼吸道疾病。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/048123 英 2003.6.12 |
