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吡咯烷類基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑及其應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 山東大學(xué)/徐文方;李亞林;張震
公開(公告)號 CN1636978A  
公開(公告)日 2005.07.13  
申請(專利)號 CN200410087866.7  
申請日期 2004.10.20  
專利名稱 吡咯烷類基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑及其應(yīng)用  
主分類號 C07D207/16  
分類號 C07D207/16;C07D207/10;A61K31/40;A61P29/00;A61P35/00;A61P1/02;A61P1/04;A61P43/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.21 CN 200310105422.7  
申請(專利權(quán))人 山東大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 徐文方;李亞林;張震  
地址 250012山東省濟(jì)南市歷下區(qū)文化西路44號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 濟(jì)南金海諾知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 孫洪葉  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物,以及其光學(xué)異構(gòu)體、非對應(yīng)異構(gòu)體和消旋體混合物,其藥學(xué)上可接受的鹽,溶劑合物或前藥:其中,R1是-OR4,-NR5R6,-OP(O)m(OH)R7,-NR8P(O)m(OH)R9,-S(O)nR10或疊氮基,這里R4,R5,R6,R7,R8,R9和R10獨(dú)立選自氫,C1-8烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,雜烷基,環(huán)C3-12烷基,任選被一個或多個如下基團(tuán)取代:鹵素,硝基,氰基,鹵C1-8烷基,芳基,雜芳基,雜烷基,環(huán)C3-17烷基,羥基,C1-8烷氧基,芳基氧基,雜芳氧基,雜烷氧基,氨基,C1-8烷基氨基,二烷基氨基,芳基氨基,二芳基氨基,C1-8烷基芳基氨基,雜烷基氨基,硫基,C1-8烷基硫基,芳基硫基,雜芳基硫基,雜烷基硫基,C1-8烷基磺酰基,芳基磺酰基,雜芳基磺酰基,C1-8烷亞砜基,C1-8烷羰基,C1-8烷氧羰基,R2是OH,C1-8烷氧基,NHOR11,這里R11是氫或C1-8烷基,R3獨(dú)立選自芳基,雜芳基,芳基C1-6烷基,雜芳基C1-6烷基,芳基C2-6烯基,雜芳基C2-6烯基芳基C2-6炔基,雜芳基C2-6炔基,任選被一個或多個如下基團(tuán)取代:鹵素,硝基,氰基,鹵C1-8烷基,C1-8烷氧基,C1-6烷基羰基,C1-8烷氧羰基,m是0或1,n和0,1或2。  
摘要 吡咯烷類基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑及其應(yīng)用。本發(fā)明提供了一類強(qiáng)效的基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑,可有效治療基質(zhì)金屬蛋白酶活性異常表達(dá)的疾病。具體而言,本發(fā)明涉及具有式(I)結(jié)構(gòu)化合物,還涉及其各種光學(xué)異構(gòu)體,藥學(xué)上可接受的鹽,溶劑合物以及前藥。本發(fā)明還涉及含有式(I)結(jié)構(gòu)化合物的藥物組合物及其制藥用途。  
國際公布  
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