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聯(lián)苯衍生物及其作為抗雄激素試劑的應(yīng)用

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1633287A  
公開(kāi)(公告)日 2005.06.29  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN03803972.9  
申請(qǐng)日期 2003.02.14  
專(zhuān)利名稱 聯(lián)苯衍生物及其作為抗雄激素試劑的應(yīng)用  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/277  
分類(lèi)號(hào) A61K31/277;A61K31/085;A61P5/28;A61P17/10;A61P13/08  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.15 US 60/357,785  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 恩多研究公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 F·拉布里;S·M·辛;V·盧-特  
地址 加拿大魁北克省  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/CA2003/000208 2003.2.14  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.08.16  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒雪梅;譚明勝  
國(guó)省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有如下分子式的抗雄激素化合物:其中R2,R3,R5和R6獨(dú)立地選自氫,氟,氯,溴,碘,氰基,C1-C3烷基,C1-C3氟代烷基,硝基,甲酰基,-S-Ra,和(Ra是C1-C3烷基);其中R4和R4′獨(dú)立地選自氫,氟,氯,溴,碘,氰基,-S-Ra,(Ra是C1-C3烷基),-ORb,-PO(ORb)2,-C≡C-Rb,(Rb是C1-C6烷基),C2-C3三氟羥烷基,三氟甲基,硝基,胺,乙酰胺,磺酰胺,和酰脲;其中R4和R4′中至少一個(gè)不是氫;其中R2′和R6′獨(dú)立地選自氫,氟,氯,溴,碘,氰基,三氟甲基,硝基,氨甲酰基,-S-Ra,和(Ra是C1-C3烷基);其中R3′和R5′獨(dú)立地選自氫,氟,氯,溴,碘,氰基,C2-C3三氟羥烷基,C1-C3烷基,C1-C3氟代烷基,硝基和氨甲酰基。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了聯(lián)苯衍生物在治療雄激素依賴性疾病比如前列腺癌、良性前列腺肥大、性早熟、多囊卵巢綜合征、痤瘡、多毛癥、皮脂溢、雄激素性脫發(fā)和早熟性雄性禿頭等方面的應(yīng)用。例如,將具有式I結(jié)構(gòu)的一些優(yōu)選化合物與藥學(xué)上可接受的稀釋劑或載體制成制劑用于治療雄激素依賴性前列腺癌。  
國(guó)際公布 WO2003/068217 英 2003.8.21  
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