| 公開(公告)號 | CN1279178C |
| 公開(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(專利)號 | CN02809952.4 |
| 申請日期 | 2002.04.26 |
| 專利名稱 | 通過酶水解制備取代羧酸酯的方法 |
| 主分類號 | C12P41/00(2006.01)I |
| 分類號 | C12P41/00(2006.01)I;C12P7/62(2006.01)I;C07C69/65(2006.01)I;C07C69/533(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.5.15 CH 895/01 |
| 申請(專利權(quán))人 | 斯皮德爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·斯圖茨;P·赫羅爾德 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-04-26 PCT/EP2002/004640 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.11.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;郭廣迅 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種通過酶水解制備2(S)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯的方法，包括步驟 a)將外消旋的2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯在酯酶存在下，在含水和堿性介質(zhì)中酶水解； b)通過用有機溶劑提取分離2(S)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯； c)從含水-堿性介質(zhì)中分離2(R)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸； d)酯化2(R)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸， e)接下來外消旋化形成2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯；和 f)將步驟e)得到的消旋體與新的外消旋2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯一起，或不與新的外消旋2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯一起，返回到步驟a)中。 |
| 摘要 | 一種通過酶水解制備2(S)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯的方法，包括步驟a)將外消旋的2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯在酯酶存在下，在含水和堿性介質(zhì)中酶水解；b)通過用有機溶劑提取分離2(S)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯；c)從含水-堿性介質(zhì)中分離2(R)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸；d)酯化2(R)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸，e)接下來外消旋化形成2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯；和f)將步驟e)得到的消旋體，需要時與新的外消旋2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯一起返回到步驟a)中。該方法使得不需要的R-立體異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為需要的2(S)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯以避免合成中的廢品。 |
| 國際公布 | 2002-11-21 WO2002/092828 英 |
