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修飾肽的制造方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1612891A  
公開(kāi)(公告)日 2005.05.04  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN03801905.1  
申請(qǐng)日期 2003.04.10  
專(zhuān)利名稱(chēng) 修飾肽的制造方法  
主分類(lèi)號(hào) C07K1/04  
分類(lèi)號(hào) C07K1/04;C07K1/06;C07K14/46;C07K14/465;C07K9/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.11 JP 109761/2002  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 第一三得利制藥株式會(huì)社;寒川賢治  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 南竹義春;松本大;牧野智宏  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/JP2003/004590 2003.4.10  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.06.30  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 楊青;樊衛(wèi)民  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種含有至少一個(gè)受到修飾的基酸或非氨基酸分子保護(hù)的肽片段的制造方法,其特征在于:有由氨基酸或/和非氨基酸組成的特定序列,其中至少有一個(gè)氨基酸或非氨基酸分子是用式1:-A(R)-(式中A表示氨基酸或非氨基酸,R表示結(jié)合在A的側(cè)鏈上的為進(jìn)行修飾而導(dǎo)入的的取代基)表示的被修飾的氨基酸或非氨基酸;同時(shí)在弱酸性脫離樹(shù)脂上制備受保護(hù)的肽片段,組成該肽片段的氨基酸或非氨基酸的側(cè)鏈上的羥基、氨基、胍基、咪唑基、吲哚基、巰基和羧基等基團(tuán)中選擇出一種以上可能在制備肽片段時(shí)引起不利副反應(yīng)的反應(yīng)性功能基被保護(hù)性基團(tuán)保護(hù),然后在弱酸性條件下保護(hù)性基團(tuán)不脫離地將上述肽片段從弱酸性樹(shù)脂上脫離。  
摘要 本發(fā)明是制造含有側(cè)鏈被修飾的氨基酸殘基的肽和蛋白質(zhì)的方法,其特征是以化學(xué)方法用弱酸性脫離樹(shù)脂制造含有側(cè)鏈被修飾的氨基酸殘基的肽片段,以基因重組方法和酶學(xué)方法制造不含側(cè)鏈被修飾的氨基酸殘基的肽片段,再將上述兩種肽片段加以縮合而成。采用本發(fā)明,可以高效獲得優(yōu)質(zhì)的含有經(jīng)過(guò)酰化、糖基化或磷酸化修飾之肽或蛋白質(zhì)。  
國(guó)際公布 WO2003/084983 日 2003.10.16  
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