| 公開(公告)號 | CN1166403C |
| 公開(公告)日 | 2004.09.15 |
| 申請(專利)號 | CN95196204.3 |
| 申請日期 | 1995.11.14 |
| 專利名稱 | 多相催化蛋白酶的抑制劑 |
| 主分類號 | A61K38/05 |
| 分類號 | A61K38/05;C07K5/04;C07C229/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1994.11.14 US 08/337,795; 1995.6.5 US 08/464,398; 1995.11.3 US 08/552,794 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽福倫公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 穆罕默德·伊克巴爾;詹姆斯·迪博爾德 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US1995/014921 1995.11.14 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1997.05.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 丁業(yè)平 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 通式如下的化合物：其中，R1選自-C≡N、-C(＝O)OR9、苯二甲酰亞氨基、-NH-SO2R9和-NH-J；R2選自H、和具有3至7個碳原子的環(huán)烷基；R3選自-(CH2)m-NH-C(＝N-R5)-NH2、-R6-NO2、-R6-J和-R6-CN；R4為-CH(CH2-R7)-Q；Q選自-CH-R8、-C(＝O)CH2Cl、-C(＝O)CH2Br、-C(＝O)CH2F、-C(＝O)CHF2、-C(＝O)CF3、-C(＝O)C(＝O)NH-R7、-B(OH)2、和其中p為2或3；w為環(huán)烷基；R5選自-NO2、-CN和-J；R6為-(CH2)m-NH-C(＝NH)-NH-；R7選自苯基和具有1至8個碳原子的烷基，所述烷基可被一個或多個鹵原子或苯基任意取代；R8選自＝O、＝N-NHC(＝O)-NH2、＝N-OH、＝N-OCH3、＝N-O-CH2-C6H5、＝NNH-C(＝S)-NH2和＝N-NH-J；R9選自氫和具有1至6個碳原子的烷基，所述烷基被一個或多個鹵原子或苯基取代；J為保護(hù)基團(tuán)；n為3至10的整數(shù)；以及m為2至5的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本文公開了由通式(I)所表示的多相催化蛋白酶的抑制劑。還公開了組成成員及優(yōu)選的組成成員。制備和使用所披露化合物的方法也在本文中公開。∴ |
| 國際公布 | WO1996/014857 英 1996.5.23 |
