藥 品 名 稱 | 氯解磷定 |
英 文 藥 名 | Pyraloxime Methylehloride |
其 他 名 稱 | 2-FMPOCL、2-PAM-Chloride、2-Pyridine Aldoxime Chloride、Chloride Pralidoxime、Combo Pen、DMD-4、PAM-C1、Protopam Chloride、Pyraloxime Methylchloride、氯化-1-甲-2-吡啶甲醛肟、氯化派姆、氯化吡啶甲肟、氯磷定、消磷定。 |
藥 理 作 用 | 本品系肟類化合物,為膽堿酯酶復活劑,毒性較低,療效較大,為有機磷中毒的解毒藥。有機磷農(nóng)藥的毒性作用,主要是抑制了膽堿酯酶的活性。本晶能恢復膽堿酯酶的活性從而達到解毒作用。其季銨基團能與磷酰化膽堿酯酶中的磷;Y(jié)合,使膽堿酯酶恢復游離狀態(tài),而恢復其功能。本晶也可直接與游離的有機磷結(jié)合成無毒的磷;饬锥ǘ赡I排出,從而消除對膽堿酯酶的繼續(xù)毒害。對被有機磷殺蟲劑抑制超過36小時已“老化”的膽堿酯酶的復活作用效果差。對慢性有機磷農(nóng)藥中毒抑制的膽堿酯酶無復活作用。本品在肝臟迅速代謝,大部由腎臟排出,半衰期不到1小時。 |
臨 床 應 用 | 臨床應多次重復給藥。用于中、重度急性有機磷中毒的治療。為解除已聚積的乙酰膽堿所引起的中毒癥狀,必須與阿托品合用。 |
禁 忌 癥 | 對本藥過敏者禁用。 |
不 良 反 應 | 肌注部位可有輕微酸痛,偶有頭昏、惡心、嘔吐,靜注過快或劑量過大可引起抽搐、昏迷、呼吸抑制。可見心率增快、心電圖出現(xiàn)暫時性ST段電壓低和QT時間延長。 |
制 劑 規(guī) 格 | 注射劑2ml:0.25g,2ml:0.5g。 |
注 意 事 項 |
(1)力爭早期用藥。 (2)本品對體內(nèi)已積蓄的乙酰膽堿無直接對抗作用,嚴重中毒時應首先靜注阿托品,患者若有呼吸抑制和肺水腫,應同時給氧,繼即用本品。 (3)本品肟含量較解磷定高,故作用較后者強而快,肌注后1-2分鐘即顯效,常為解救有機磷農(nóng)藥中毒時首選藥物。 (4)嚴重中毒時,應先靜注,后再靜滴。 (5)除嚴重病例,一般總量不宜超過10g。 (6)本品對內(nèi)吸磷,雙硫磷中毒療效較好;對敵百蟲,敵敵畏中毒療效差;對慢性中毒、甲氟磷、樂果、丙氟磷中毒幾乎無效。 (7)對1059、1605、敵百蟲、敵敵畏及甲拌磷中毒48-72小時后無效,可用硫酸阿托品解救。 (8)本品與堿性藥物配伍可失效,忌與堿性藥物配伍或同時注射。 (9)本品溶解度大、性能穩(wěn)定、毒性較低,可肌注。 (10)忌與嗎啡、氨茶堿、琥珀酰膽堿及利血平等同用。 (11)半衰期為l土0.5小時。 (12)靜脈注射需緩慢,劑量過大(約每公斤體重50-100mg)可能引起癲癇樣發(fā)作、昏迷、痙攣,應嚴加注意。 (13)由于有機磷殺蟲劑主要在下消化道吸收,故口服中毒患者治療至少要維持48-72/小時。 (14)老年人及腎功能障礙者應減量。 (15)本品析出結(jié)晶時,可微溫至37℃振搖溶解后使用。 |
參 考 文 獻 |
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學技術(shù)出版社 徐叔云,2004.臨床藥理學第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社 |