| 公開(公告)號 | CN1994298A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200610168579.8 |
| 申請日期 | 2001.03.29 |
| 專利名稱 | 氨基甲酸酯天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑及其用途 |
| 主分類號 | A61K31/403(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/403(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/54(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D209/86(2006.01)I;C07D221/12(2006.01)I;C07D223/26(2006.01)I;C07D223/28(2006.01)I;C07D279/30(2006.01)I;C07D40 |
| 分案原申請?zhí)? | 01807578.9 |
| 優(yōu)先權 | 2000.3.29 US 60/192,826 |
| 申請(專利權)人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·比賓格頓;J-D·查里爾;D·凱;R·克尼格泰爾;J·戈萊克;M·默蒂摩爾;J·斯圖德雷 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于治療患者疾病的藥物中的應用，該疾病通過用天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑治療得以減輕， 其中： Z是氧； R1是-CH2Y； Y是鹵素； R2是-CO2H、或其C1-C6烷基酯、C3-C10環(huán)烷基酯或膽固醇酯或其伯、仲或叔酰胺；其中酰胺氮上的合適取代基包括一個或多個C1-C6烷基或含有1-2個雜原子的5至6元雜環(huán)基環(huán)，其中C1-C6烷基可選被N(R)2取代，并且其中R是直鏈或支鏈C1-12烷基； R3是直鏈或支鏈C1-C4烷基或C3-6環(huán)烷基；和 R4和R5與中間的氮一起構成二-或三-環(huán)的雜環(huán)基或雜芳基環(huán)系統(tǒng)，具有1-4個選自氮、氧或硫的雜原子，其中所述系統(tǒng)的每一個環(huán)具有5-7個環(huán)原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑：其中Z是氧或硫；R1是氫、-CHN2、-R、-CH2OR、-CH2SR、或-CH2Y；Y是電負性離去基團；R2是CO2H、CH2CO2H、或其酯、酰胺或等排物；R3是能夠適合天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶S2亞位的基團；R4和R5與中間的氮一起構成雜環(huán)；R是如說明書所述的。這些化合物是有效的細胞程序死亡和IL-1β分泌的抑制劑。 |
| 國際公布 |
