| 公開(公告)號(hào) | CN100356919C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410024795.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.31 |
| 專利名稱 | 羥基喜樹堿脂質(zhì)體及其制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/475(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/475(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 奉建芳;張樂樂;祝 林;蘆 潔 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 羅大忱 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 羥基喜樹堿脂質(zhì)體，其特征在于，由活性成分和類脂雙分子層薄膜構(gòu)成，所說的活性成分為羥基喜樹堿，所說的類脂雙分子層薄膜的組分和重量份包括： 磷脂 10～100份 膽固醇 1～10份 表面活性劑 1～5份 重量份為：羥基喜樹堿1～10，類脂雙分子層薄膜10～110份； 羥基喜樹堿脂質(zhì)體粒徑為20～500nm； 所說的磷脂選自天然磷脂或合成磷脂中的一種； 所說的表面活性劑選自泊洛沙姆、吐溫80中的一種或其混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的在于提供一種羥基喜樹堿脂質(zhì)體與長循環(huán)脂質(zhì)體的制備方法。它是通過將羥基喜樹堿和磷脂、膽固醇等載體材料共同溶于有機(jī)溶媒中，于40～70℃的水浴中通過旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)成膜，加入含表面活性劑的緩沖液在4℃以下冷藏10～60分鐘使膜充分水合，再混合或攪拌制得羥基喜樹堿脂質(zhì)體，或在上述藥物、材料中加入聚乙二醇或其衍生物等表層包衣材料，同法制備成羥基喜樹堿長循環(huán)脂質(zhì)體。該法的優(yōu)點(diǎn)是，羥基喜樹堿不發(fā)生堿性條件下內(nèi)酯環(huán)的開環(huán)反應(yīng)，從而減低羥基喜樹堿的毒性，并采用了渦旋的水合方式。本發(fā)明將羥基喜樹堿制成20～500nm脂質(zhì)體或長循環(huán)脂質(zhì)體，可經(jīng)凍干后制備成注射用羥基喜樹堿脂質(zhì)體凍干粉。 |
| 國際公布 |
