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可口的口服懸浮液及其制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN100337630C  
公開(kāi)(公告)日 2007.09.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03805840.5  
申請(qǐng)日期 2003.03.06  
專利名稱 可口的口服懸浮液及其制備方法  
主分類號(hào) A61K31/475(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/475(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.12 US 60/363,704  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 I·烏拉;G·J·維利  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-03-06 PCT/US2003/006855  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.09.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;王景朝  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 通常不可口的酸性藥物的口服懸浮液形式的藥物組合物,所述藥物為喹諾酮羧酸衍生物或其鹽,或萘啶酮羧酸衍生物或其鹽;所述懸浮液基本沒(méi)有苦味;該藥物組合物包括在溶液中具有苦味且易溶的酸性藥物的顆粒、和口服懸浮液中的水、以及一種或多種與所述藥物顆;旌系膲A性pH調(diào)節(jié)劑,所述堿性pH調(diào)節(jié)劑致使和保持藥物在所述口服懸浮液中基本不溶,這樣不使用或無(wú)需聚合物或石蠟包衣或微膠囊化就掩蔽了藥物的苦味。  
摘要 本發(fā)明提供了一種干粉狀藥物制劑,當(dāng)將該藥物制劑與水混合時(shí)形成基本沒(méi)有苦味的可口的口服懸浮液,所述干粉劑由優(yōu)選在水溶液中具有苦味的des-喹諾酮的藥物和pH調(diào)節(jié)劑組成,所述pH調(diào)節(jié)劑為優(yōu)選L-精氨酸的堿性物質(zhì),當(dāng)在水中混合干粉劑時(shí),所述pH調(diào)節(jié)劑使藥物溶解度降低或原位沉淀從而形成基本沒(méi)有苦味的可口口服懸浮液。本發(fā)明也提供了一種口服懸浮液,制備所述口服懸浮液的方法以及使用一種或多種pH調(diào)節(jié)劑掩蔽藥物苦味的方法。  
國(guó)際公布 2003-09-25 WO2003/077842 英  
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