2,3,4,5-四取代的苯丙烯類衍生物及其制備方法和用途
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公開(公告)號
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CN101050179A
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公開(公告)日
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2007.10.10
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申請(專利)號
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CN200710068540.3
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申請日期
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2007.05.15
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專利名稱
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2,3,4,5-四取代的苯丙烯類衍生物及其制備方法和用途
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主分類號
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C07C69/708(2006.01)I
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分類號
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C07C69/708(2006.01)I;C07C47/575(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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浙江海正天華新藥研發(fā)有限公司
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發(fā)明(設計)人
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趙 昱;張麗娟;曾 蘇;巫秀美;白 驊
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地址
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310006浙江省杭州市華浙廣場A樓19層G座
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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代理人
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國省代碼
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浙江;33
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主權項
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一種具有式(1)所示結構的2，3，4，5-四取代的苯丙烯類衍生物及其可藥用的鹽： 式(1) 其中： R1可以是羥基，鹵素，硝基，氨基，含1～8個碳的飽和或不飽和烴基或烷氧基；R2，R3或R4可以相同或不同，可以是氫，含1～15個碳的飽和或不飽和烴基，取代或未取代的芳烷基；其中用于芳烷基中芳基上取代的取代基可以是含1～8個碳的烷基或烷氧基，鹵素，羥基，氨基，硝基，含1～8個碳的烷胺基； R可以是-COOH，-CH2OH，-CHO，-COOR5，-CONHNH2，-CONH2，-CONHR5，-CON(R5)2，其中R5是含1～8個碳的鏈烷基； 當R2，R3，R4同時為甲基時，R1不能為溴或硝基或甲氧基取代；當R2，R3，R4同時為氫，R1為羥基時，R不能為羧基；當R2，R4同時為甲基，R為羧基，取代基R1為羥基時，R3不能為氫；當R2，R4同時為甲基，R為羧基而取代基R1為硝基時，R3不能為芐基；當R2，R4同時為甲基，R為醛基而R1為氯時，R3不能為氫。
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摘要
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本發(fā)明涉及藥物化學、藥物先導化合物的發(fā)現(xiàn)領域。具體涉及一類具有細胞毒活性的2，3，4，5-四取代的苯丙烯類衍生物及其可藥用的鹽，本發(fā)明還涉及其制備方法及其藥物組合物和醫(yī)藥用途。本發(fā)明的化合物具有體外抑制六種人體腫瘤細胞株，如人前列腺癌細胞(PC-3)、鼻咽癌細胞(CNE)、口腔上皮癌細胞(KB)、人肺癌細胞(A549)、人肝癌細胞(BEL-7404)、人子宮頸癌細胞(Hela)的生物活性，可預期作為抗腫瘤藥物用途。
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國際公布
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