公開(公告)號
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CN101031540A
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公開(公告)日
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2007.09.05
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申請(專利)號
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CN200580033056.6
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申請日期
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2005.09.22
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專利名稱
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六氟異丙醇取代的醚衍生物
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主分類號
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C07C69/92(2006.01)I
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分類號
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C07C69/92(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07C59/68(2006.01)I;C07C65/24(2006.01)I;C07D261/20(2006.01)I;C07D275/04(2006.01)I;A61K31/085(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61K31/
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.10.1 EP 04104818.2
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申請(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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亨麗埃塔·德姆洛;伯德·庫因;納倫達(dá)·潘戴;哈薩內(nèi)·拉特尼;馬修·布拉克·賴特
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2005-09-22 PCT/EP2005/010237
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進(jìn)入國家日期
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2007.03.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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柳春琦
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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下式(I)的化合物 其中 R1為氫,低級-烷基或鹵素; R2和R3中的一個為氫,低級-烷基或鹵素;并且 R2和R3中的另一個為-O-CHR4-(CH2)m-(CHR5)n-R6; R4為氫,低級-烷基,芳基,芳基-低級-烷基,雜芳基或雜芳基-低級-烷基; R5為氫或芳基; R6為苯基或芳基-低級-烷基,所述的苯基或芳基-低級-烷基任選地被1至3個取代基取代,所述的取代基選自:氨基,鹵素,低級-烷基,氟代-低級-烷基,羥基-低級-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低級-烷基,R12R13NC(O)-低級-烷基,低級-烷氧基和芳基-低級-烷氧基; 或者R6為5至6元單環(huán)雜芳基,其任選地被1至3個取代基取代,所述的取代基選自:低級-烷基,氟代-低級-烷基,鹵素和芳基,所述的芳基任選地被1至3個取代基取代,所述的取代基選自:氨基,鹵素,低級-烷基,氟代-低級-烷基,羥基-低級-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低級-烷基,R12R13NC(O)-低級-烷基,低級-烷氧基和芳基-低級-烷氧基; 或者R6為9元雙環(huán)雜芳基,其任選地被1至3個取代基取代,所述的取代基選自:低級-烷基,氟代-低級-烷基,鹵素和芳基,所述的芳基任選地被1至3個取代基取代,所述的取代基選自:氨基,鹵素,低級-烷基,氟代-低級-烷基,羥基-低級-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低級-烷基,R12R13NC(O)-低級-烷基,低級-烷氧基和芳基-低級-烷氧基; 或者R6為雜芳基-低級-烷基,其任選地被1至3個取代基取代,所述的取代基選自:低級-烷基,氟代-低級-烷基,鹵素和芳基,所述的芳基任選地被1至3個取代基取代,所述的取代基選自:氨基,鹵素,低級-烷基,氟代-低級-烷基,羥基-低級-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低級-烷基,R12R13NC(O)-低級-烷基,低級-烷氧基和芳基-低級-烷氧基; 或者R6為-O-R7或低級-烷基-OR7; R7為芳基,其任選地被1至3個取代基取代,所述的取代基選自:氨基,鹵素,低級-烷基,氟代-低級-烷基,羥基-低級-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低級-烷基,R12R13NC(O)-低級-烷基,低級-烷氧基和芳基-低級-烷氧基; 或者R7為雜芳基,其任選地被1至3個取代基取代,所述的取代基選自:低級-烷基,氟代-低級-烷基,鹵素,氨基,羥基-低級-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低級-烷基,R12R13NC(O)-低級-烷基,低級-烷氧基,芳基-低級-烷氧基和芳基,所述的芳基任選地被1至3個取代基取代,所述的取代基選自:低級-烷基和鹵素; R8,R9,R10,R11,R12和R13相互獨(dú)立地為氫或低級-烷基; m為0至3; n為0或1; 及其藥用鹽和酯。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的六氟異丙醇取代的醚衍生物,其中R1至R3如說明書和權(quán)利要求書中所定義,以及其生理上可接受的鹽和酯。這些化合物與LXRα和LXRβ結(jié)合,并且可用作藥物。
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國際公布
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2006-04-13 WO2006/037480 英
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