公開(公告)號(hào)
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CN101092363A
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公開(公告)日
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2007.12.26
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610090012.3
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申請(qǐng)日期
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2006.06.23
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專利名稱
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芳基四氫萘類木脂素化合物及其制備方法和用途
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主分類號(hào)
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C07C69/757(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C69/757(2006.01)I;A61K31/222(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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浙江海正天華新藥研發(fā)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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趙 昱;丁紅霞;巫秀美;白 驊;約阿施·史托克希特;安德魯·格爾特
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地址
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310006浙江省杭州市華浙廣場(chǎng)A樓19層G座
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國(guó)省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項(xiàng)
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一種具有式(1)所示的具有抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)活性的芳基四氫萘類木脂素化合物: 式(1) 其中: 結(jié)構(gòu)式(1)中,R1,R2,R3可以相同或不同,可分別為氫,羥基,鹵素,硝基,甲氧基,苯環(huán)上取代或未取代的芐氧基,甲氧基甲氧基或含3-20個(gè)碳的飽和/不飽和的直鏈/支鏈的烷氧基團(tuán);其中R1和R2之間以及R2和R3之間可以連接成二氧環(huán);R4,R5相互獨(dú)立,可分別為羥基,甲氧基,苯環(huán)上取代或未取代的芐氧基,甲氧基甲氧基或含3-20個(gè)碳的飽和/不飽和的直鏈/支鏈的烷氧基團(tuán),但R4,R5不能同為甲氧基;R6,R7相互獨(dú)立,可分別為氫,羥基,不同取代的烷氧基,且R6,R7可同時(shí)為氫或氧原子;同時(shí)也包括結(jié)構(gòu)式所代表的各種立體構(gòu)型。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有式(1)的芳基四氫萘類木脂素化合物和其制備方法和用途。本發(fā)明針對(duì)這些衍生物對(duì)七種腫瘤細(xì)胞株如人前列腺癌細(xì)胞(PC-3),鼻咽癌細(xì)胞(CNE),口腔上皮癌細(xì)胞(KB),人肺癌細(xì)胞(A549),人肝癌細(xì)胞(BEL-7404),人子宮頸癌細(xì)胞(Hela)以及人早幼粒白血病細(xì)胞(HL-60)所進(jìn)行的腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)抑制活性篩選。這些衍生物被發(fā)現(xiàn)具有一定的抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)活性,可預(yù)期作為抗腫瘤藥物用途。
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國(guó)際公布
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