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芳基四氫萘類木脂素化合物及其制備方法和用途

公開(公告)號(hào) CN101092363A  
公開(公告)日 2007.12.26  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610090012.3  
申請(qǐng)日期 2006.06.23  
專利名稱 芳基四氫萘類木脂素化合物及其制備方法和用途  
主分類號(hào) C07C69/757(2006.01)I  
分類號(hào) C07C69/757(2006.01)I;A61K31/222(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江海正天華新藥研發(fā)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 趙 昱;丁紅霞;巫秀美;白 驊;約阿施·史托克希特;安德魯·格爾特  
地址 310006浙江省杭州市華浙廣場(chǎng)A樓19層G座  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有式(1)所示的具有抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)活性的芳基四氫萘類木脂素化合物: 式(1) 其中: 結(jié)構(gòu)式(1)中,R1,R2,R3可以相同或不同,可分別為氫,羥基,鹵素,硝基,甲氧基,苯環(huán)上取代或未取代的芐氧基,甲氧基甲氧基或含3-20個(gè)碳的飽和/不飽和的直鏈/支鏈的烷氧基團(tuán);其中R1和R2之間以及R2和R3之間可以連接成二氧環(huán);R4,R5相互獨(dú)立,可分別為羥基,甲氧基,苯環(huán)上取代或未取代的芐氧基,甲氧基甲氧基或含3-20個(gè)碳的飽和/不飽和的直鏈/支鏈的烷氧基團(tuán),但R4,R5不能同為甲氧基;R6,R7相互獨(dú)立,可分別為氫,羥基,不同取代的烷氧基,且R6,R7可同時(shí)為氫或氧原子;同時(shí)也包括結(jié)構(gòu)式所代表的各種立體構(gòu)型。  
摘要 本發(fā)明涉及具有式(1)的芳基四氫萘類木脂素化合物和其制備方法和用途。本發(fā)明針對(duì)這些衍生物對(duì)七種腫瘤細(xì)胞株如人前列腺癌細(xì)胞(PC-3),鼻咽癌細(xì)胞(CNE),口腔上皮癌細(xì)胞(KB),人肺癌細(xì)胞(A549),人肝癌細(xì)胞(BEL-7404),人子宮頸癌細(xì)胞(Hela)以及人早幼粒白血病細(xì)胞(HL-60)所進(jìn)行的腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)抑制活性篩選。這些衍生物被發(fā)現(xiàn)具有一定的抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)活性,可預(yù)期作為抗腫瘤藥物用途。  
國(guó)際公布  
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