| 公開(公告)號 | CN101035774A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580034029.0 |
| 申請日期 | 2005.10.03 |
| 專利名稱 | 用于治療前列腺素D2介導(dǎo)的疾病的CRTH2受體活性調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | C07D261/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D261/08(2006.01)I;C07D213/65(2006.01)I;C07D333/16(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D333/28(2006.01)I;C07D333/22(2006.01)I;C07D307/42(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07C57/30(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.5 GB 0422057.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 羅杰·V·邦納特;蒂莫西·J·盧克;加里·佩勞杜;斯蒂芬·索姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-03 PCT/GB2005/003794 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑化物： 其中 X為YCR1R2或CR3＝CR4， A為芳基或雜芳基，任選被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立選自：氫、鹵素、CN、OH、SH、硝基、S(O)nR5(其中n為0、1或2)、OR5、NR6R7或C1-6烷基，后一基團(tuán)任選被一個或多個鹵原子取代； B為芳基或雜芳基，任選被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立選自：氫、鹵素、CN、OH、SH、硝基、CO2R6、COR6、SO2R8、OR8、SR8、SOR8、SO2NR9R10、CONR9R10、NR9R10、NHSO2R8、NR8SO2R8、NR8CO2R8、NHCOR8、NR8COR8、NR6CONR6R7、NR6SO2NR6R7、芳基、雜芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基或C1-6烷基，后四個基團(tuán)任選被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立選自：鹵素、C3-C7環(huán)烷基、OR6、NR6R7、S(O)nR5(其中n為0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R5； X和B相互鄰位連接至所述芳基環(huán)或雜芳基環(huán)上， Y為鍵、O、S(O)n(其中n為0、1或2)、NR3或CR1R2； R1和R2獨立表示氫原子、鹵素、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基或C1-6烷基，后四個基團(tuán)任選被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立選自：鹵素、C3-C7環(huán)烷基、NR3R4、OR3、S(O)nR5(其中n為0、1或2)； 或者 R1和R2一起可形成3-8元環(huán)，所述環(huán)任選含有選自O(shè)、S、NR11中的一個或多個原子，并且其本身任選被一個或多個C1-C3烷基或鹵素取代； R3和R4獨立表示氫或C1-6烷基； R5為C1-6烷基或C3-C7環(huán)烷基，所述烷基或環(huán)烷基任選被一個或多個鹵原子取代， R6和R7獨立表示氫原子、C1-C6烷基或C3-C7環(huán)烷基，所述烷基或環(huán)烷基任選被一個或多個鹵原子取代， R8表示芳基、雜芳基、C3-C7環(huán)烷基或C1-6烷基，后兩個基團(tuán)可任選被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立選自：鹵素、C3-C7環(huán)烷基、芳基、雜芳基、OR6和NR6R7、S(O)nR5(其中n為0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R5； R9和R10獨立表示芳基或雜芳基、氫、C3-C7環(huán)烷基或C1-6烷基，后兩個基團(tuán)任選被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立選自：鹵素、C3-C7環(huán)烷基、芳基、雜芳基、OR6和NR6R7、S(O)nR5(其中n為0、1或2)、CONR6R7、NR6COR7、SO2NR6R7和NR6SO2R7； 或者 R9和R10與連接它們的氮原子一起可形成3-8元飽和雜環(huán)，所述雜環(huán)任選含有選自O(shè)、S(O)n(其中n為0、1或2)、NR11中的一個或多個原子，并且其本身任選被C1-C3烷基或鹵素取代；以及 R11表示氫原子、C1-6烷基、C3-C7環(huán)烷基、SO2R5或COC1-C4烷基， 條件是： ·當(dāng)Y為O，A為苯基時，則B不為芳基或含有一個或多個氮原子的六元芳族雜環(huán)或者含有一個或多個O、N、S原子的6，6或6，5稠合雙環(huán)；以及 ·當(dāng)Y為O，B為苯基或含有一個或多個O、N、S原子的6，6或6，5稠合雙環(huán)時，則A不是芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的酸，它們是可用于治療哮喘的藥物化合物；含有它們的藥物組合物；和它們的制備方法。 |
| 國際公布 | 2006-04-13 WO2006/037982 英 |
