| 公開(公告)號 | CN101027296A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申請(專利)號 | CN200580032020.6 |
| 申請日期 | 2005.07.26 |
| 專利名稱 | 噁唑烷酮化合物和組合物以及其有關(guān)的方法 |
| 主分類號 | C07D413/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.29 EP 04103657.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 菲爾諾國際公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·卡諾;A·帕洛莫;A·古列塔 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-26 PCT/EP2005/053627 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受鹽， 其中： -R1、-R2、-R3和-R4是獨(dú)立地選自氫、F和Cl的基團(tuán)； -A是獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)： -R5和-R6為獨(dú)立地選自氫、F、Cl、Br、-NO2、-CN、-COR7、-CSR7、-SO2R7、-OCOR7、烷基(C1-C6)、鹵烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、-NH-烷基(C1-C6)、-N-二烷基(C1-C6)、任選取代的苯基和任選取代的雜芳基的基團(tuán)；或-R5和-R6一起形成任選取代的苯并稠環(huán)； -R7為選自氫、烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、羥烷基(C1-C6)、-NH-烷基(C1-C6)、-N-二烷基(C1-C6)、任選取代的苯基和任選取代的雜芳基的基團(tuán)； X選自O(shè)、S、NR8和CR8R9； -R8和-R9為獨(dú)立地選自氫、-CN、-COR10、-SO2R10、烷基(C1-C6)、鹵烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、-NH-烷基(C1-C6)、-N-二烷基(C1-C6)、任選取代的苯基和任選取代的雜芳基的基團(tuán)； -R10選為自氫、烷基(C1-C6)、-鹵烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、任選取代的苯基和任選取代的雜芳基的基團(tuán)； -Y-為選自O(shè)、S、SO、SO2、NO、NR11和CR11R12的雙基； -R11和-R12為獨(dú)立地選自氫、-(CHR13)nR14、-CN、-COR13、-CSR13、-COOR13、-CSOR13、-CONR13R14、-CSNR13R14、-CON(R15)N(R14)R13、-SO2R13、-SO2OR13、-SO2NR13R14、烷基(C1-C6)、鹵烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、任選取代的苯基和任選取代的雜芳基的基團(tuán)； n選自0和1； -R13和-R14為獨(dú)立地選自氫、-COR15、-CSR15、-SO2R15、烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、羥烷基(C1-C6)、二羥基烷基(C1-C6)、任選取代的苯基的基團(tuán)， -R15為選自氫、烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、羥烷基(C1-C6)、任選取代的苯基和任選取代的雜芳基的基團(tuán)； -R16和-R17為獨(dú)立地選自F、Cl、Br、-NO2、-CN、-COR18、-CONR18R19、-SO2R18、-SO2NR18R19、烷基(C1-C6)、鹵烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、任選取代的苯基和任選取代的雜芳基的基團(tuán)；和 -R18和-R19為獨(dú)立地選自包括氫、烷基(C1-C6)、鹵烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、任選取代的苯基和任選取代的雜芳基的基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了新的式(I)的唑烷酮，其中R1、R2、R3和R4獨(dú)立地選自氫、F和Cl；A選自某些任選取代的雜環(huán)；X選自O(shè)、S、NRs和CR8Rg；Y選自O(shè)、S、SO、SO2、NO、NR11和CR11R12；并且n選自0和1。本發(fā)明還提供不同的方法制備這些化合物。具有弱單胺氧化酶(MAO)抑制活性的式(I)唑烷酮化合物可有效對抗革蘭氏陽性和一些革蘭氏陰性人和動物病原體。它們對于細(xì)菌感染的治療是有益的。 |
| 國際公布 | 2006-02-02 WO2006/010756 英 |
