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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：鎮(zhèn)靜及催眠藥物 三級分類：苯二氮卓類藥物 | |
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| 咪唑安定、馬來酸咪達(dá)唑侖、咪達(dá)唑侖馬來酸鹽、速眠安、Dormicum、Ro-21-3981、Sorenor、MidazolamMaleate | |
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| 1.片劑：15mg；2.注射劑：10mg(2ml)，10mg(5ml)。 | |
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| 本藥為短效的苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥咪達(dá)唑侖的馬來酸鹽。其作用與勞拉西泮相似，具有與其他苯二氮卓類相似的藥理作用(抗焦慮、催眠、抗驚厥、肌肉松弛和近事遺忘等)，催眠作用尤其顯著。可能機(jī)制為刺激上行網(wǎng)狀激活系統(tǒng)的抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的受體，從而增強(qiáng)了皮質(zhì)和邊緣系統(tǒng)覺醒的抑制和阻斷。 | |
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| 咪達(dá)唑侖為親脂性物質(zhì)，馬來酸鹽為其穩(wěn)定的水溶性鹽。在生理性pH值條件下，其親脂性堿基釋出，迅速起效。因脂溶性高，口服后吸收迅速，0.5～1h血藥濃度達(dá)峰值，吸收后分布于全身各部位，可透過血-腦脊液屏障及胎盤屏障。因通過肝臟的首過效應(yīng)大，生物利用度為50%，蛋白結(jié)合率高達(dá)96%。分布半衰期為5～10min，分布容積為1～2L/kg。主要在肝臟代謝，活性代謝產(chǎn)物有1-羥甲基咪達(dá)唑侖、4-羥咪達(dá)唑侖等。代謝產(chǎn)物多數(shù)以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式經(jīng)腎由尿排泄，也可泌入乳汁。消除半衰期短，約2～3h，充血性心力衰竭者，半衰期延長約為2～3倍，腎功能不全者沒有改變。清除率為每分鐘6～11ml/kg。靜脈輸注咪達(dá)唑侖的藥代動力學(xué)與單次靜脈注射基本相似。肌內(nèi)注射后吸收迅速而完全，注藥后30min血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度為91%，消除情況與靜脈注射后相似。 | |
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| 1.用于睡眠障礙。對入睡困難、過早覺醒及不能入睡者更佳。2.用于手術(shù)前或診斷檢查前的鎮(zhèn)靜以及重癥監(jiān)護(hù)(ICU)患者的鎮(zhèn)靜。醫(yī)學(xué)全.在線m.bhskgw.cn3.全麻誘導(dǎo)及維持。 | |
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| 1.慎用：(1)器質(zhì)性腦損傷患者；(2)嚴(yán)重呼吸功能不全患者。2.老年人服用本藥應(yīng)減量。3.妊娠初期的三個月不宜服用。4.對受乳嬰兒是否有不良影響(尚不明確) | |
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| 1.常見不良反應(yīng)：(1)低血壓：靜脈注射的發(fā)生率約為1%。(2)急性譫忘、定向力缺失、幻覺、焦慮、神經(jīng)質(zhì)等。(3)肌內(nèi)注射后可導(dǎo)致局部硬塊、疼痛；靜脈注射后有靜脈觸痛等。2.較少見的不良反應(yīng)：視物模糊、輕度頭痛、頭昏、咳嗽等；手腳無力、麻、痛或針刺感等。此外還有心率加快、血栓性靜脈炎、皮膚紅腫、皮疹、過度換氣、呼吸抑制等。3.長期大劑量服用在易感患者中可致成癮性。 | |
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| 1.口服給藥：(1)失眠癥：7.5～15mg，睡前服用。(2)術(shù)前服藥：15mg，術(shù)前30～60min服用。2.肌內(nèi)注射：(1)術(shù)前用藥：0.07～0.1mg/kg，麻醉誘導(dǎo)前30min肌內(nèi)注射。3.靜脈給藥：(1)全麻誘導(dǎo)：0.1～0.25mg/kg，靜脈注射。(2)全麻維持：分次靜脈注射，劑量和間隔取決于患者當(dāng)時的需要。(3)局部麻醉或椎管內(nèi)麻醉輔助用藥：0.03～0.04mg/kg，分次靜脈注射。(4)ICU患者鎮(zhèn)靜：先靜脈注射2～3mg，繼之以每小時0.05mg/kg靜脈滴注維持。醫(yī)學(xué)/全在線m.bhskgw.cn | |
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| 1.本藥與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑同時應(yīng)用時，可增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用，表現(xiàn)為呼吸抑制、血壓降低、麻醉復(fù)蘇延遲等。合用時應(yīng)當(dāng)減少劑量。2.本藥無鎮(zhèn)痛作用，但可增強(qiáng)麻醉藥的鎮(zhèn)痛作用。3.本藥與西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁或尼扎替丁合用時，由于肝代謝降低，使本藥血藥濃度增高，半衰期延長。4.與安潑那韋、艾法韋侖合用，藥物間的代謝競爭會導(dǎo)致咪達(dá)唑侖的藥物血漿濃度升高。兩者禁止合用。5.紅霉素、紅霉素/磺胺異噁唑、醋竹桃霉素等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可以抑制咪達(dá)唑侖的代謝，從而提高咪達(dá)唑侖的血漿藥物濃度。6.地拉夫定與咪達(dá)唑侖合用，可導(dǎo)致后者血漿濃度升高。7.與地爾硫合用時，本藥血漿清除率下降，可能會出現(xiàn)過度鎮(zhèn)靜。8.與卡馬西平合用，由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)使卡馬西平和(或)本藥的血藥濃度下降，清除半衰期縮短。9.與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。10.與酒精合用，可增強(qiáng)本藥作用，故用本藥后12h內(nèi)不得飲用含酒精飲料。11.煙草中的某些成分可誘導(dǎo)肝藥酶，加速本藥從肝臟的代謝清除。吸煙者應(yīng)服用更大劑量的本藥，才能達(dá)到與不吸煙者相同的療效。 | |
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| 本品具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和肌肉松弛作用。主要用于催眠及診斷(內(nèi)鏡)檢查或非手術(shù)前作麻醉誘導(dǎo)用藥。應(yīng)用本品能明顯縮短入睡時間，延長睡眠深度和時間，故對入睡困難、多醒或早醒的失眠患者效果尤佳。本品其優(yōu)點(diǎn)是起效和代謝快，連續(xù)用藥不致引起體內(nèi)蓄積、耐受性好、安全性高。醫(yī)學(xué)/全在線m.bhskgw.cn | |
