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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經系統(tǒng)藥物 > 正文:三唑侖的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

三唑侖

三唑侖副作用;別名:海爾神、海樂神、酣醋樂欣、酣樂欣、甲基三唑氯安定、氯甲三唑安定、三唑苯二氮卓、三唑林、Clorazolam、Clorazolamum、Halcion、Novidorm、Trizolin;三唑侖適應癥:1.主要用于鎮(zhèn)靜、催眠。2.也可用于麻醉前給藥。;三唑侖藥理學作用:本藥為短效的苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥,作用機制同地西泮,但催眠鎮(zhèn)靜作用更為顯著。其催眠作用較地西泮強45倍,鎮(zhèn)靜作用強10倍,肌肉松弛作用強30倍。三唑侖誘導睡眠的特點是:1.縮短入睡時間;2.延遲快速動眼睡眠的開始,但不減少其所占睡眠的總比率;3.減少第4期睡眠但增加總的睡眠時間;4.減少夜間覺醒的次數;5.睡眠質量良好;6.沒有快速眼動期的重現。但在許多研究報告中有失眠的復發(fā)。
 分類名稱
一級分類:神經系統(tǒng)藥物 二級分類:抗焦慮藥物 三級分類:苯二氮卓類藥物 
 藥品英文名
Triazolam
 藥品別名
海爾神、海樂神、酣醋樂欣、酣樂欣、甲基三唑氯安定、氯甲三唑安定、三唑苯二氮卓、三唑林、Clorazolam、Clorazolamum、Halcion、Novidorm、Trizolin
 藥物劑型
片劑:0.125mg,0.25mg。
 藥理作用
本藥為短效的苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥,作用機制同地西泮,但催眠鎮(zhèn)靜作用更為顯著。其催眠作用較地西泮強45倍,鎮(zhèn)靜作用強10倍,肌肉松弛作用強30倍。三唑侖誘導睡眠的特點是:1.縮短入睡時間;2.延遲快速動眼睡眠的開始,但不減少其所占睡眠的總比率;3.減少第4期睡眠但增加總的睡眠時間;4.減少夜間覺醒的次數;5.睡眠質量良好;6.沒有快速眼動期的重現。但在許多研究報告中有失眠的復發(fā)。
 藥動學
口服吸收快而完全?诜鹦r間為15~30min,2h血濃度達峰值。蛋白結合率高,約為90%,分布容積0.8~1.8L/kg,清除率為每分鐘6.2~8.8ml/kg,且不同性別及年齡等均未見顯著差異。經肝臟代謝。半衰期為1.5~5.5h,其主要代謝產物幾乎沒有安眠作用,排泄半衰期也短于4h。大部分代謝產物形成葡萄糖醛酸結合物經尿排出,僅少量以原形排出。多次服用很少蓄積,治療中斷后很快排除。
 適應證
1.主要用于鎮(zhèn)靜、催眠。2.也可用于麻醉前給藥。醫(yī)學全在.線m.bhskgw.cn
 禁忌證
1.對本藥過敏者;2.急性閉角型青光眼患者;3.重癥肌無力患者;4.有自殺傾向和有濫用毒品史;5.孕婦。
 注意事項
1.慎用:(1)呼吸功能不全患者;(2)肝、腎功能不全患者;(3)急性腦血管病患者;(4)抑郁癥患者;(5)老人、兒童;(6)哺乳期婦女。2.用藥前后監(jiān)測:對長期服藥者應定期檢查肝功能及血象。
 不良反應
頭暈、頭痛、嗜睡較多見,惡心、嘔吐、頭昏眼花、語言模糊、動作失調則較少見。逆行性遺忘較其他苯二氮卓類更易發(fā)生。部分患者長期服用可出現認知力和記憶力下降,機敏動作可輕度受累。極少數人出現反常反應,精神抑郁或焦慮。肝內膽汁淤滯也可能與使用三唑侖有關,但與發(fā)病的關系還未最終確定。
 用法用量
口服給藥:治療失眠癥:每次0.25~0.5mg,睡前服,首次劑量0.25mg或更少,即最小的有效劑量。
 藥物相應作用
1.與其他鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥、麻醉藥、抗組胺藥、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可彼此相互增效,加強鎮(zhèn)靜作用。2.安普那韋、英地那韋、奈非那韋、利托那韋、沙喹那韋、艾法韋侖等藥物可升高本藥的血漿濃度,引起嚴重的甚至危及生命的過度鎮(zhèn)靜作用,這些藥物與三唑侖禁忌聯用。3.大環(huán)內酯類抗生素(如紅霉素、紅霉素/磺胺二甲基異唑、羅紅霉素、交沙霉素、克拉霉素、三乙酰夾竹霉素)可使本藥的血漿濃度明顯升高,必要時減少藥量。4.孕激素、口服避孕藥可能抑制三唑侖的氧化代謝,從而引起苯二氮卓類藥物血清水平的升高)。5.氟康唑、伊曲康唑酮康唑和三唑侖合用,會導致本藥濃度-時間曲線下面積(AUC)和半衰期明顯升高。醫(yī)學全/在線m.bhskgw.cn6.本藥與西咪替丁、奧美拉唑、地拉韋定、咪拉地爾、奈法唑酮、氟伏沙明、異煙肼等藥物合用時,可使本藥清除減慢,血藥濃度升高。7.與抗酸藥合用時,可延遲本藥吸收。8.本藥與鈣離子通道拮抗藥合用時,可發(fā)生低血壓。9.本藥與其他易成癮藥合用時,成癮的危險性增加。10.卡馬西平與之合用時,由于肝微粒體酶的誘導使卡馬西平和(或)本類藥的血藥濃度下降,清除半衰期縮短。11.本藥與左旋多巴合用,可降低后者的療效。12.茶堿能逆轉苯二氮卓類藥物的鎮(zhèn)靜作用。13.酒精可增強本藥的中樞抑制作用,服藥期間應避免飲酒。吸煙者需服用更大劑量。14.大劑量咖啡因可能干擾抗焦慮作用。15.葡萄汁可以抑制三唑侖的代謝,增強本藥的鎮(zhèn)靜作用。16.食物可降低三唑侖的吸收。
 專家點評
臨床上可用于入睡困難、夜間覺醒頻繁和覺醒過早的失眠癥。據研究提示:本品與硝西泮、氟西泮相似,能縮短清醒和睡眠第Ⅰ期、延長第二期,對第Ⅲ、Ⅳ期影響較小,起效時間快,僅15~30min。醫(yī).學全在線m.bhskgw.cn且睡眠深度和睡眠作用時間均優(yōu)于氟西泮。
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