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| 一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：心血管擴(kuò)張藥物 三級(jí)分類：鈣拮抗劑 | |
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| 波依定、二氯苯吡啶、費(fèi)樂地平、Felodipinum、Hydac、Modip、Plendil、Splendil | |
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| 為新型二氫吡啶類鈣通道阻滯藥，對(duì)小動(dòng)脈平滑肌有高度的選擇性，通過降低外周血管阻力而降低動(dòng)脈壓，在治療劑量范圍內(nèi)對(duì)心肌收縮力和心臟傳導(dǎo)無直接作用。對(duì)靜脈平滑肌和腎上腺素能血管張力調(diào)節(jié)無影響，故不引起直立性低血壓。對(duì)血管與心臟的選擇性比為100。對(duì)收縮壓和舒張壓均有降低作用。 | |
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| 臨床應(yīng)用為本品的緩釋劑型，口服100%吸收完全，生物利用度約為15%，不受食物影響。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間2～8h。血漿半衰期范圍20～25h，表觀分布容積10L/kg，本品為脂溶性，血漿蛋白結(jié)合率大于99%。長(zhǎng)期服用無明顯的蓄積作用，大部分在肝臟代謝，代謝物無活性，約70%通過尿排出，其余通過糞便排出。 | |
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| 1.對(duì)本藥或其他鈣通道阻滯藥過敏。2.嚴(yán)重低血壓。3.主動(dòng)脈狹窄。4.孕婦。 | |
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| 1.慎用：(1)心絞痛患者在開始用藥或增加用量時(shí)可能出現(xiàn)心絞痛加重，因此應(yīng)謹(jǐn)慎。(2)充血性心力衰竭，尤其是使用β-阻滯藥的患者應(yīng)慎用。(3)低血壓。(4)肝功能障礙。(5)胃腸動(dòng)力增強(qiáng)或胃腸道梗阻患者慎用緩釋劑型。2.本藥緩釋劑應(yīng)整個(gè)吞服，不能掰開、咀嚼或粉碎服用。醫(yī)學(xué)全/在線m.bhskgw.cn3.保持良好的口腔衛(wèi)生可減少齒齦增生發(fā)生率及其嚴(yán)重性。4.服藥后如出現(xiàn)持續(xù)性皮膚反應(yīng)，應(yīng)停藥。5.藥物過量及其處理：本藥過量可引起外周血管過度擴(kuò)張，伴顯著低血壓，有時(shí)還可引起心動(dòng)過緩。過量的處理：如出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓，應(yīng)平臥、抬高下肢。如伴心動(dòng)過緩，可靜脈給予阿托品0.5～1.0mg。如效果不好，應(yīng)輸注葡萄糖、鹽水和右旋糖酐擴(kuò)充血容量。如上述措施仍不夠時(shí)應(yīng)考慮給予α腎上腺素受體作用為主的擬交感胺類。 | |
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| 常見的不良反應(yīng)往往出現(xiàn)在治療初始或增加劑量時(shí)，長(zhǎng)期治療則較少出現(xiàn)。偶見面部潮紅、頭痛、心悸、頭暈、乏力，嘔吐，反應(yīng)一般輕微且短暫。有明顯牙齦炎或牙周炎的患者可出現(xiàn)牙齦輕度腫大，應(yīng)注意口腔衛(wèi)生。 | |
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| 初始劑量為每次2.5mg，每天1次，維持量為每天5～10mg，必要時(shí)可進(jìn)一步加量或用其他降壓藥。 | |
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| 1.胺碘酮與鈣通道阻滯藥聯(lián)用可進(jìn)一步減慢竇性心率，加重房室傳導(dǎo)阻滯。因此竇性心動(dòng)過緩或存在房室傳導(dǎo)阻滯的患者應(yīng)避免本藥與胺碘酮合用。2.與β-受體阻滯藥同時(shí)使用耐受良好，對(duì)治療心絞痛與高血壓有利。但在左室功能不全、心律失常或主動(dòng)脈瓣狹窄的患者聯(lián)用β-受體阻滯藥與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥容易引起明顯低血壓和心臟抑制。如要聯(lián)用，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心功能，特別是有潛在心力衰竭的患者。3.西咪替丁可增加本藥的曲線下面積和最大血藥濃度。4.地拉費(fèi)定可抑制本藥由細(xì)胞色素P450 3A4介導(dǎo)的代謝，使本藥的血藥濃度升高，毒性增強(qiáng)。5.在使用芬太尼麻醉時(shí)，合用鈣通道阻滯藥(如本藥)與β-受體阻滯藥可引起嚴(yán)重低血壓。估計(jì)相互作用可能發(fā)生時(shí)，應(yīng)補(bǔ)充液體。醫(yī)學(xué)全/在線m.bhskgw.cn6.紅霉素可抑制本藥的代謝，使其血藥濃度升高，毒性增強(qiáng)。7.三唑類(伊曲康唑、氟康唑)及咪唑類(酮康唑)抗真菌藥可抑制細(xì)胞色素P450 3A4酶系統(tǒng)，降低本藥的代謝，使其血漿濃度增高，毒性增強(qiáng)。8.與鎂劑合用時(shí)，可引起明顯低血壓和神經(jīng)肌肉阻滯。如合用應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。9.鈣通道阻滯藥(如本藥)與咪貝弗雷地合用可引起嚴(yán)重心動(dòng)過緩和低血壓。10.奎奴普汀/達(dá)福普汀是一個(gè)細(xì)胞色素P450 3A4酶抑制劑，可升高許多鈣通道阻滯藥的血藥濃度。本藥如與其合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)，必要時(shí)減小用量。11.雖然目前尚無本藥與沙奎那韋相互作用的報(bào)道，但沙奎那韋對(duì)肝臟細(xì)胞色素P450 3A4酶族有抑制作用，可能減少本藥的代謝，使血藥濃度升高，毒性增強(qiáng)。12.鈣通道阻滯藥可增強(qiáng)丁咯地爾的降壓作用，本藥與丁咯地爾聯(lián)用時(shí)應(yīng)注意。13.可引起地高辛血藥濃度短暫性升高。14.可使環(huán)孢素血藥濃度升高，應(yīng)予以注意。15.鈣通道阻滯藥可增加非甾體抗炎藥或口服抗凝藥引起胃腸出血的危險(xiǎn)性，合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)胃腸出血征象。16.卡馬西平可增加本藥的代謝，降低療效。17.苯妥英鈉、磷苯妥英鈉或苯巴比妥可誘導(dǎo)本藥的代謝，降低療效。18.奧卡西平可增加本藥的代謝，降低療效。19.雖然目前尚無本藥與利福平發(fā)生相互作用的報(bào)道，但利福平可誘導(dǎo)肝臟細(xì)胞色素P450的代謝，因此可能使本藥血藥濃度降低，療效下降。20.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿，可降低抗高血壓藥療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免同時(shí)服用含麻黃制劑。21.本藥可減少茶堿的吸收，降低茶堿療效。停用本藥時(shí)要注意茶堿的劑量，尤其是茶堿血濃度較高時(shí)。醫(yī)學(xué)全在.線m.bhskgw.cn22.葡萄柚汁中的黃酮類化合物可抑制本藥的代謝，使本藥血藥濃度升高，毒性增強(qiáng)。 | |
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