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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:依那普利的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

依那普利

依那普利副作用;別名:苯丁脂脯酸、恩納普利、苯脂丙脯酸、益壓利、因弗爾、悅寧定、Renitec、Innovace、Inovoril、Invoril、Mkozl、Vascare、ENAM、Xanef、MK-421;依那普利適應(yīng)癥:對(duì)各期原發(fā)性高血壓和腎性高血壓均有效。;依那普利藥理學(xué)作用:本品為含羧基(COO)類ACEⅠ,在體內(nèi)抑制ACE的作用較卡托普利強(qiáng)8.5倍,口服吸收良好,在體內(nèi)經(jīng)代謝脫去乙;啥人岽x產(chǎn)物依那普利拉(enalaprilat,MK422),然后發(fā)揮作用,但后者口服則不能吸收。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:心血管擴(kuò)張藥物 三級(jí)分類:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥 
 藥品英文名
Enalapril
 藥品別名
苯丁脂脯酸、恩納普利、苯脂丙脯酸、益壓利、因弗爾、悅寧定、Renitec、Innovace、Inovoril、Invoril、Mkozl、Vascare、ENAM、Xanef、MK-421
 藥物劑型
片劑:2.5mg,5mg,10mg,20mg。
 藥理作用
本品為含羧基(COO)類ACEⅠ,在體內(nèi)抑制ACE的作用較卡托普利強(qiáng)8.5倍,口服吸收良好,在體內(nèi)經(jīng)代謝脫去乙;啥人岽x產(chǎn)物依那普利拉(enalaprilat,MK422),然后發(fā)揮作用,但后者口服則不能吸收。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥降壓作用強(qiáng),用量小,服后Cmax為1h,其代謝物在2~4h達(dá)血藥濃度高峰,持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),至少24h。61%經(jīng)尿排泄,33%經(jīng)糞排泄。腎損害者及老年人排泄減慢,可引起蓄積,宜減量。
 適應(yīng)證
對(duì)各期原發(fā)性高血壓腎性高血壓均有效。
 禁忌證
單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄及妊娠者(可致死胎)即往使用過發(fā)生血管神經(jīng)性水腫者,血肌酐每天大于3mg者。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)多種原因引起的粒細(xì)胞減少,如中性粒細(xì)胞減少癥、發(fā)熱性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制藥治療、自身免疫性疾病如膠原性血管病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等引起者。(2)高鉀血癥。(3)腦或冠狀動(dòng)脈供血不足,血壓下降可加重缺血,如大幅下降可引起心肌梗死或腦血管意外。(4)腎功能障礙,可致血鉀增高,白細(xì)胞減少,并使本藥潴留。(5)低血壓,嚴(yán)重心力衰竭、血容量不足、缺鈉的患者,應(yīng)用本藥可能突然出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓與腎功能惡化。(6)肝功能障礙。(7)嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析治療者,首劑可能出現(xiàn)突然而嚴(yán)重的低血壓。(8)在進(jìn)行膜翅目昆蟲脫敏時(shí)可出現(xiàn)過敏。(9)主動(dòng)脈瓣狹窄。(10)單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄。(11)母乳喂養(yǎng)期。(11)咳嗽。(13)外科手術(shù)/麻醉。2.藥物對(duì)老人的影響:老年人對(duì)降壓作用較敏感,應(yīng)用時(shí)須酌減劑量。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時(shí)性,在有腎病或嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降時(shí)易出現(xiàn)。醫(yī)學(xué)全在/線m.bhskgw.cn(2)偶有血清肝酶或血膽紅素增高。(3)血鉀增高,尤其在有腎功能障礙者。(4)血紅蛋白與血細(xì)胞比容輕度減低。(5)偶有白細(xì)胞減少、血小板減少。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)腎功能及尿蛋白檢查,每月一次。(2)有腎病或膠原性血管病者應(yīng)定期檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)。5.用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥治療的患者,在采用高通透性膜(聚丙烯腈)進(jìn)行血液透析時(shí),曾發(fā)生低血壓反應(yīng),應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用。6.給藥劑量須遵循個(gè)體化原則,按療效予以調(diào)整。7.開始用本藥治療前建議停用其他降壓藥1周。對(duì)惡性高血壓或重度高血壓不能較久停用降壓藥者,應(yīng)在停藥后立即給予本藥最小劑量,在密切觀察下每24h遞增劑量,直到療效充分或達(dá)最大劑量。8.服用本藥的患者在手術(shù)或麻醉時(shí)如發(fā)生低血壓,可用擴(kuò)容糾正。9.腎功能差的患者應(yīng)使用小劑量或減少給藥次數(shù)或增加給藥間隔,緩慢增加用量。若須同時(shí)用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類。如血尿素氮和肌酐增高或蛋白尿漸加重時(shí),本藥應(yīng)減量或在減量的同時(shí)停用利尿藥。10.腎功能不全、糖尿病或同時(shí)使用保鉀利尿藥的患者,應(yīng)注意使用本藥后可能引起血鉀過高。11.若出現(xiàn)白細(xì)胞計(jì)數(shù)降低,應(yīng)停藥。一般停藥后可恢復(fù)。12.血管性水腫一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥,并迅速加以處理,皮下注射1:1000的腎上腺素注射劑0.3~0.5ml。
 不良反應(yīng)
因不含巰基故較少引起卡托普利樣不良反應(yīng)。不良反應(yīng)有皮疹及味覺擾亂、咳嗽。
 用法用量
開始每次2.5~5mg,每天2次,以后逐漸遞增,最大劑量每天40mg。一般每天10mg可產(chǎn)生滿意效果。醫(yī)學(xué)全在.線m.bhskgw.cn腎病患者減量。
 藥物相應(yīng)作用
1.與其他降壓藥同用時(shí)降壓作用加強(qiáng),其中與引起腎素釋放或影響交感活性的藥物同用呈較大的相加作用,與β-受體阻滯藥同用不會(huì)加強(qiáng)其降壓效應(yīng)。2.與利尿藥同用降壓作用增強(qiáng),可引起嚴(yán)重低血壓。在開始治療前利尿藥應(yīng)停用或減量,本藥開始劑量宜小,以后再根據(jù)血壓情況逐漸調(diào)整。3.與排鉀利尿藥同用可減少鉀丟失,但與保鉀利尿藥,補(bǔ)鉀藥及鉀鹽制劑同用可引起血鉀明顯增高。接受本藥治療的心衰患者一般不要使用保鉀利尿藥。4.與鋰同用可致鋰中毒,停藥后毒性反應(yīng)可消失。5.卡托普利與別嘌醇同用可引起超敏反應(yīng)。使用本藥時(shí)也應(yīng)注意。6.硫唑嘌呤與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用可加重骨髓抑制。7.卡托普利與布比卡因合用,由于對(duì)腎素-血管緊張素系統(tǒng)的抑制,可引起嚴(yán)重心動(dòng)過緩和低血壓,甚至意識(shí)喪失。本藥如與布比卡因合用也應(yīng)注意。8.有報(bào)道本藥可增加氯丙米嗪的毒性。9.甲氧芐啶與ACE抑制藥同用可引起明顯的高鉀血癥,因此使用本藥的患者在加用甲氧芐啶或復(fù)方磺胺甲噁唑時(shí)應(yīng)進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè),或避免同用。10.與環(huán)孢素合用可使腎功能下降。11.有報(bào)道非胰島素依賴性糖尿病高血壓伴腎功能不全的患者同時(shí)使用本藥和二甲雙胍后引起了高鉀性乳酸酸中毒。12.利福平可降低本藥療效。13.非甾體抗炎藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成,引起水、鈉潴留,從而減弱本藥的降壓效果。阿司匹林也可明顯降低本藥的降壓作用,同用時(shí)應(yīng)注意。14.麻黃麻黃堿和偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免使用含麻黃制劑。15.本藥與地高辛、咪貝地爾、司維拉姆、坦洛新等無明顯相互作用。醫(yī)學(xué)全.在線m.bhskgw.cn
 專家點(diǎn)評(píng)
本品通過擴(kuò)張血管而控制血壓,對(duì)輕、中度高血壓安全有效,被列為一線治療藥,它的優(yōu)點(diǎn)是兼有抗充血性心力衰竭作用,能消除原有的左室肥大,減慢腎功能衰竭的發(fā)展速度,當(dāng)高血壓伴有充血性心力衰竭、左室肥大時(shí),卡托普利為首選。
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