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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：青霉素類 三級(jí)分類： | |
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| 拜朋、磺苯咪唑青霉素、磺唑氨芐青霉素、咪唑西林、凱韋可、硫苯咪唑青霉素、Baypen、Mezlin、Mezlocillinum、Multocillin | |
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| 美洛西林為半合成的廣譜青霉素，屬酰脲類青霉素。其抗菌作用與青霉素相似，系通過(guò)與細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用。由于與銅綠假單胞菌生存所必需的PBPs形成多位點(diǎn)結(jié)合且對(duì)細(xì)菌細(xì)胞膜具有穿透作用，因此，本藥對(duì)假單胞菌(如銅綠假單胞菌)有較強(qiáng)抗菌作用。美洛西林抗菌作用的特點(diǎn)是對(duì)腸桿菌屬陰性桿菌具有極強(qiáng)的抗菌活性，但抗假單胞菌(如銅綠假單胞菌)的活性弱于阿洛西林和派拉西林。本藥對(duì)銅綠假單胞菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、檸檬酸桿菌、沙雷菌、不動(dòng)桿菌屬以及對(duì)青霉素敏感的革蘭陽(yáng)性球菌有較強(qiáng)的抗菌活性。本藥對(duì)β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌及產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的腸桿菌無(wú)作用。 | |
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| 本品對(duì)胃酸不穩(wěn)定，因而不能口服給藥。肌內(nèi)注射1g后，tmax大約為45min，Cmax為15μg/ml�？焖凫o脈注射(5min)2和5g，平均Cmax分別為253μg/ml和411μg/ml。靜脈滴注3g(30min)，所測(cè)得的平均Cmax為263μg/ml。血漿蛋白結(jié)合率為16%～42%。與其他青霉素類相似，本品主要分布于細(xì)胞外液。醫(yī)學(xué)全.在線m.bhskgw.cn在膽汁和尿液中有較高的藥物濃度。本藥以腎小球分泌形式快速排泄，給藥劑量的45%～70%以原形從尿中排出，10%以下的藥物被代謝成青霉裂解酸的衍生物。26%以上的藥物可從膽汁排泄。腎功能正常者半衰期為1h并且為劑量依賴性，半衰期隨著給藥劑量的增加而延長(zhǎng)。腎功能減退的患者半衰期延長(zhǎng)，應(yīng)注意調(diào)整給藥劑量。 | |
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| 對(duì)銅綠假單胞菌、變形桿菌屬、肺炎桿菌、擬桿菌屬等所致的尿路感染、軟組織感染、敗血癥、呼吸道感染、腹膜炎等均有較好的療效。 | |
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| 對(duì)本藥或其他青霉素類藥過(guò)敏者。 | |
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| 1.交叉過(guò)敏：對(duì)一種青霉素類藥過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類藥過(guò)敏，也可能對(duì)青霉胺或頭孢菌素類藥過(guò)敏。2.慎用：(1)哺乳期婦女；(3)對(duì)頭孢菌素類藥過(guò)敏者；(3)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者；(4)凝血功能異常者。3.藥物對(duì)妊娠的影響：目前尚未發(fā)現(xiàn)本藥有任何胚胎毒性作用，如確有適宜的使用指征，可在妊娠期間使用本藥。4.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：(1)用藥期間，以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，但用葡萄糖酶法測(cè)定則不受影響；(2)用藥期間，尿蛋白試驗(yàn)結(jié)果可呈現(xiàn)假陽(yáng)性；(3)用藥期間，可出現(xiàn)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗(yàn)陽(yáng)性。5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)檢查或監(jiān)測(cè)：大劑量用藥時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)血清鈉濃度水平。 | |
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| 本品最為常見(jiàn)的不良反應(yīng)是皮疹和胃腸道反應(yīng)(發(fā)生率為2%～3%)。醫(yī).學(xué)全在線m.bhskgw.cn其余與阿洛西林相似。 | |
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| 1.肌內(nèi)注射：尿路感染：成人：每天6～8g(每天量100～125mg/kg)，每6～12小時(shí)1次。2.靜脈注射(直接注射，時(shí)間長(zhǎng)于3～5min或間歇滴注，給藥時(shí)間為20～30min)：成人：每天6～8g(每天量100～125mg/kg)，每6～8小時(shí)1次。重癥下呼吸道、皮膚和軟組織感染、腹膜感染，成人8～16g(每天量125～300mg/kg)，每4～6小時(shí)1次。成人最大劑量通常為每天24g。療程一般為7～10天，但有時(shí)可延長(zhǎng)。 | |
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| 1.與慶大霉素、卡那霉素等氨基糖苷類藥合用對(duì)腸桿菌和銅綠假單胞菌有協(xié)同抗菌作用。2.與頭孢他啶合用對(duì)銅綠假單胞菌和大腸桿菌可產(chǎn)生協(xié)同或累加抗菌作用。3.與維庫(kù)溴銨類肌松藥同用可延長(zhǎng)其神經(jīng)肌肉阻滯作用。4.與肝素、香豆素、茚滿二酮等抗凝血藥同用可能增加凝血機(jī)制障礙和出血的危險(xiǎn)。5.與甲氨蝶呤同用可干擾甲氨蝶呤的腎小管排泄、降低甲氨蝶呤腎臟清除率，出現(xiàn)甲氨蝶呤毒性反應(yīng)。6.與頭孢噻肟同用可使頭孢噻肟的總清除率降低，如兩者合用須減低劑量。7.與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng)，可能的機(jī)制是本藥對(duì)沙門傷寒菌有抗菌活性。醫(yī)學(xué)/全在線m.bhskgw.cn | |
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| 本品為第三代半合成青霉素，具有高效、廣譜、副作用小等優(yōu)點(diǎn)，對(duì)革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性菌都具有較好的抗菌作用，尤其對(duì)銅綠假單胞菌及大部分厭氧菌具有良好的抗菌活性。臨床治療呼吸道感染療效優(yōu)于氨芐西林，且不良反應(yīng)發(fā)生率比較低。 | |
