|
| 一級分類：抗生素 二級分類：大環(huán)內(nèi)酯類 三級分類： | |
|
|
|
| 乙�；菪顾�、Acetylspiramycinum | |
|
| 1.片劑：0.1g，0.2g；2.膠囊：0.1g，0.2g；3.腸溶片:0.1g(效價)。 | |
|
| 螺旋霉素(Spiramycin)是從Streptomyces ambofaciens的培養(yǎng)液中獲得的一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。乙酰螺旋霉素為螺旋霉素的醋酸酯，口服后去乙�；@示較強(qiáng)抗菌作用。本藥是一種很強(qiáng)的抑菌劑，僅在很高的濃度時才呈殺菌作用。其抗菌作用機(jī)制與紅霉素相同，通過與細(xì)菌核糖核蛋白體的50S亞單位結(jié)合，阻礙肽鏈的延長，影響細(xì)菌蛋白合成而達(dá)到抑菌作用。乙酰螺旋霉素抗菌活性與螺旋霉素相似，但體外活性比螺旋霉素弱。本藥抗菌譜與紅霉素近似，抗菌作用強(qiáng)度不及紅霉素，口服生物利用度也比紅霉素低，但很多耐紅霉素的金黃色葡萄球菌對本藥敏感。此外，本藥比紅霉素有更好的抗生素后效應(yīng)。細(xì)菌對乙酰螺旋霉素和紅霉素呈部分交叉耐藥。乙酰螺旋霉素對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌和梭菌屬等有較強(qiáng)的抗菌活性；此外，本藥對李斯特菌屬、卡他布蘭漢菌、淋球菌、胎兒彎曲菌、流感桿菌、百日咳桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及支原體、衣原體、梅毒螺旋體、弓形體、隱孢子蟲等也有較強(qiáng)的作用。 | |
|
| 乙酰螺旋霉素口服受胃酸影響較輕，約40%被吸收�？诜舅�100mg、200mg，于2h達(dá)血藥濃度峰值，分別為0.8mg/L、1mg/L。藥物吸收后分布廣泛。醫(yī)學(xué)全在.線m.bhskgw.cn在尿液、膿液、支氣管分泌物及肺組織中的濃度比血藥濃度高，并且，當(dāng)血藥濃度降至最低時，組織中仍有較高藥物濃度。藥物在體內(nèi)以肺、肝、膽汁中濃度較高(膽汁中濃度可達(dá)血清濃度的7～10倍)。本藥可滲透到巨噬細(xì)胞內(nèi)，也可透過胎盤屏障及血-腦脊液屏障，在腦膜炎時腦脊液中濃度為血藥濃度的65%。藥物吸收后首先在肝臟代謝成為螺旋霉素。乙酰螺旋霉素半衰期較紅霉素和螺旋霉素長，多次用藥后在體內(nèi)有蓄積作用。 | |
|
| 1.適用于治療敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)感染和皮膚軟組織感染，包括:咽炎、扁桃體炎、支氣管炎、肺炎、膿皮病、丹毒和猩紅熱等。2.適用于治療敏感菌所致的中耳炎、牙周炎、急性鼻竇炎等口腔及耳鼻咽喉科感染。3.也可用于治療弓形蟲病。 | |
|
| 對本藥及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏者。 | |
|
| 1.交叉過敏:對一種大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏者，對其他大環(huán)內(nèi)酯類藥也可能過敏。2.慎用:(1)孕婦；(2)哺乳期婦女；(3)肝功能不全者。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值升高。 | |
|
| 1.胃腸道反應(yīng)較紅霉素輕，主要有惡心、嘔吐、口干和食欲減退等。醫(yī).學(xué)全在線m.bhskgw.cn常發(fā)生于大劑量用藥時，停藥后癥狀消失。2.偶有皮疹、藥疹等過敏反應(yīng)。3.偶有頭暈、頭痛、嗜睡、乏力癥狀。4.偶有肝功能異常(氨基轉(zhuǎn)移酶暫時性升高)的報道。 | |
|
| 口服給藥：1.成人：每天0.8～1.2g，分3～4次服；重癥每天可用至1.6～2g。2.兒童：每天量為20～30mg/kg，分2～4次給藥。 | |
|
| 1.與甲硝唑同用，在體外試驗中對脆弱擬桿菌有協(xié)同抗菌作用。2.與甲氧芐啶同用對嗜血性流感桿菌有協(xié)同抗菌作用。3.與細(xì)胞色素P450系代謝藥合用可升高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)己巴比妥、苯妥英鈉的濃度。4.與左旋多巴/卡比多巴聯(lián)合給藥時，可使左旋多巴藥物時間濃度曲線下面積(AUC)減低。 | |
|
| 本品口服后，在體內(nèi)顯示較強(qiáng)的抗菌活性，并很快分布到組織和體液中，膽汁中濃度最高，為血中濃度的7～10倍，且有一定量透過血-腦脊液屏障，尤其是腦膜炎時腦脊液中濃度更高。據(jù)報道治療孕期與育齡婦女弓形蟲感染及對宮內(nèi)傳播的影響，結(jié)果顯示，孕婦與育齡婦女弓形蟲近期感染率為11.61%和7.81%，治療組孕婦和育齡婦女IgM轉(zhuǎn)陰率分別為67.16%和70.49%，而非治療組的自然轉(zhuǎn)陰率分別為14.29%和13.64%；治療組宮內(nèi)傳播率為7.46%，非治療組為21.05%，差異非常顯著。乙酰螺旋霉素是治療弓形蟲感染的安全有效的藥物，可明顯降低宮內(nèi)傳播率。醫(yī).學(xué)全在線m.bhskgw.cn | |
