網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學考研
醫(yī)學論文
醫(yī)學會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:咯奈啶的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

咯奈啶

咯奈啶副作用;別名:咯萘啶、雙喹哌、瘧乃停、7351、Pyronaridine;咯奈啶適應癥:適用于治療各種瘧疾包括腦型、兇險型及耐氯喹蟲株所致的惡性瘧。;咯奈啶藥理學作用:本藥為苯并奈啶的衍生物,系我國創(chuàng)制的一種瘧原蟲紅細胞內(nèi)期裂殖體殺滅劑,其作用優(yōu)于咯啶,與氯喹無交叉抗藥性。本藥對伯氏瘧原蟲紅內(nèi)期超微結構的影響首先表現(xiàn)為復合膜腫脹,呈多層螺紋膜變,食物泡融合,色素凝集。這些變化呈進行性加重。隨后出現(xiàn)線粒體、內(nèi)質網(wǎng)、核膜腫脹,核糖體致密,染色質聚集。先見滋養(yǎng)體結構瓦解,而后裂殖體受影響,亦出現(xiàn)線粒體腫脹及色素凝集。本藥與氯喹的相同作用點是瘧原蟲的食物泡,而前者還有第二個作用點是復合膜。通過破壞復合膜的結構與功能以及食物泡的代謝活力而起迅速殺蟲作用。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗寄生蟲藥 三級分類: 
 藥品英文名
Malaridine
 藥品別名
咯萘啶、雙喹哌、瘧乃停、7351、Pyronaridine
 藥物劑型
1.磷酸咯奈啶腸溶片:100mg(按咯奈啶計);2.磷酸咯奈啶注射劑:2ml:80mg(按咯奈啶計)。
 藥理作用
本藥為苯并奈啶的衍生物,系我國創(chuàng)制的一種瘧原蟲紅細胞內(nèi)期裂殖體殺滅劑,其作用優(yōu)于咯啶,與氯喹無交叉抗藥性。本藥對伯氏瘧原蟲紅內(nèi)期超微結構的影響首先表現(xiàn)為復合膜腫脹,呈多層螺紋膜變,食物泡融合,色素凝集。這些變化呈進行性加重。隨后出現(xiàn)線粒體、內(nèi)質網(wǎng)、核膜腫脹,核糖體致密,染色質聚集。先見滋養(yǎng)體結構瓦解,而后裂殖體受影響,亦出現(xiàn)線粒體腫脹及色素凝集。本藥與氯喹的相同作用點是瘧原蟲的食物泡,而前者還有第二個作用點是復合膜。通過破壞復合膜的結構與功能以及食物泡的代謝活力而起迅速殺蟲作用。
 藥動學
經(jīng)口服和肌注,分別于1.4和0.75h血藥濃度達高峰。肌注生物利用度大于90%,口服則約為40%。醫(yī)學全在.線m.bhskgw.cn本藥吸收后以肝內(nèi)含量最高。1%~2%經(jīng)尿排泄。半衰期為2~3天。
 適應證
適用于治療各種瘧疾包括腦型、兇險型及耐氯喹蟲株所致的惡性瘧。
 禁忌證
尚不明確。
 注意事項
嚴重心、肝、腎病患者慎用。
 不良反應
1.口服本藥部分病例有頭昏、頭痛、惡心、嘔吐與上腹部不適,但停藥后可消失。少數(shù)病例心電圖有輕度變化,可見竇性心動過緩,個別有心律不齊。2.肌注的大多數(shù)病例無明顯的不良反應,少數(shù)有惡心、嘔吐、頭昏、頭痛等;肌注部位有疼痛感,個別出現(xiàn)紅腫、硬結,均可逐漸自行消失。3.靜脈滴注未見明顯不良反應。醫(yī)學全/在線m.bhskgw.cn
 用法用量
以下劑量均以咯奈啶計。1.成人:(1)口服給藥:療程總量為1200mg,每次3mg,間隔4~6h,第1天服2次,第2、3天每天1次;(2)靜脈滴注:每次3~6mg/kg,加入5%葡萄糖液200~500ml中,于2~3h滴完。間隔6~8h重復1次,12h內(nèi)總量為12mg/kg;(3)肌內(nèi)注射:每次2~3mg/kg,共給藥2次,間隔4~6h。2.兒童:(1)口服給藥:療程總量為24mg/kg,分3次服;(2)肌內(nèi)注射:參照成人。
 藥物相應作用
1.與鄰二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用,可防止、延緩耐藥的產(chǎn)生,減少復燃。2.與伯氨喹合用,有較好的根治間日瘧作用,根治率達98%。
 專家點評
本品主要殺滅裂殖體,抗瘧療效顯著。適用于治療各種瘧疾包括腦型瘧和兇險瘧疾的危重患者。本品治療惡性瘧疾的平均退熱時間和瘧原蟲轉陰時間分別為30h和53h;對間日瘧的平均退熱時間和瘧原蟲轉陰時間分別為24h和48h。肌注或靜脈注射顯效時間比口服給藥快,對耐氯喹瘧原蟲株感染,本品可治愈。醫(yī)學全/在線m.bhskgw.cn
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關于我們 - 聯(lián)系我們 -版權申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學論壇 - 醫(yī)學博客 - 網(wǎng)絡課程 - 幫助
    醫(yī)學全在線 版權所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖ICP備06007007號
    百度大聯(lián)盟認證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗證