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| 一級(jí)分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：性腺疾病用藥 三級(jí)分類： | |
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| 1.注射劑：5mg(1ml)，10mg(1ml)；2.緩釋片：1mg；3.片劑：0.5mg，1mg，2mg。 | |
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| 本藥為雌激素的一種，是長(zhǎng)效雌二醇的戊酸酯。雌激素能促使細(xì)胞合成DNA、RNA和相應(yīng)組織內(nèi)各種不同的蛋白質(zhì)，并通過減少下丘腦促性腺激素的釋放，導(dǎo)致卵泡刺激素(FSH)、黃體生成素(LH)和促黃體分泌素從垂體的釋放也減少，從而抑制了排卵。男性LH分泌減少可使睪丸分泌睪酮降低。1.卵泡早期發(fā)育，協(xié)同F(xiàn)SH促進(jìn)內(nèi)卵泡膜細(xì)胞和顆粒細(xì)胞合成細(xì)胞膜上LH受體，從而支持LH調(diào)節(jié)卵泡的分泌功能，促進(jìn)卵泡發(fā)育。2.子宮內(nèi)膜上皮細(xì)胞和腺細(xì)胞增生，促使子宮頸腺體上皮細(xì)胞增生，黏液分泌量增加。3.子宮平滑肌細(xì)胞增生肥大，提高子宮平滑肌對(duì)催產(chǎn)素的敏感性和收縮力。4.陰道上皮細(xì)胞增生、成熟。5.女性外生殖器如大小陰唇發(fā)育、增大。6.乳腺管細(xì)胞增生，并與黃體酮、催乳素和腎上腺皮質(zhì)激素協(xié)同，促進(jìn)乳腺發(fā)育。7.青春期決定女性脂肪分布，形成女性狀態(tài)。8.鈣在骨中的沉著。9.中膽固醇含量與磷脂的比值下降。10.水鈉潴留。 | |
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| 本品吸收后經(jīng)血液和組織液轉(zhuǎn)運(yùn)到靶細(xì)胞，能與血漿蛋白中度或高度結(jié)合，轉(zhuǎn)運(yùn)到雌激素反應(yīng)組織后，與特異性受體蛋白結(jié)合，形成“活化”的復(fù)合體，此種復(fù)合體具有多種功能。本品口服后生物利用度為3%～5%，吸收迅速，在體內(nèi)水解為雌二醇（E2)，血雌二醇于服藥后3h達(dá)峰值濃度，6～8h后出現(xiàn)第二高峰，提示有腸肝循環(huán)。血內(nèi)雌二醇在腸道及肝內(nèi)迅速代謝為雌酮（E1)及其硫酸鹽。E1和E2之間在體內(nèi)可互相轉(zhuǎn)換，然后進(jìn)一步代謝為雌三醇、兒茶酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸鹽或硫酸鹽的形式，自腎臟排泄，少部分自糞便排出。在肝內(nèi)代謝的雌激素有部分經(jīng)膽汁排入腸內(nèi)可再吸收，即腸肝循環(huán)。雌激素的吸收、利用、代謝有一定的個(gè)體差異，因此用藥需因人而異。 | |
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| 1.糾正雌激素缺乏與雌激素缺乏所引起的癥狀，如治療自然或人工絕經(jīng)的婦女血管舒縮功能不穩(wěn)定癥狀、泌尿生殖道萎縮癥狀、神經(jīng)精神癥狀等。2.絕經(jīng)后婦女保持骨密度，預(yù)防或延緩骨質(zhì)疏松的發(fā)生；保護(hù)心血管系統(tǒng)，減少動(dòng)脈硬化性心血管病發(fā)生的危險(xiǎn)。3.育齡期閉經(jīng)患者人工誘導(dǎo)月經(jīng)來潮，防止生殖道萎縮。4.促進(jìn)原發(fā)閉經(jīng)性患者乳房、第二性征、生殖道的發(fā)育。5.晚期前列腺癌。6.與孕激素類藥合用，能抑制排卵，可作避孕藥。7.用于退奶。 | |
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| 1.妊娠期間不要使用雌激素，全身用藥和陰道用藥均可能導(dǎo)致胎兒畸形。因用藥后所生女嬰有可能出現(xiàn)生殖道異常。有育齡期婦女使用該藥后發(fā)生陰道癌或?qū)m頸癌的個(gè)案報(bào)道。2.雌激素可經(jīng)乳腺進(jìn)入乳汁而排出，并可抑制泌乳，故哺乳期婦女禁用。3.已知或懷疑患有乳腺癌，但用來作為治療晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌時(shí)例外。4.已知或懷疑患有雌激素依賴性腫瘤(如子宮內(nèi)膜癌)。醫(yī)/學(xué)全在線m.bhskgw.cn5.急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞。6.以前使用雌激素時(shí)，曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史的患者，但用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時(shí)例外。7.有膽汁淤積性黃疸史。8.未明確診斷的陰道不規(guī)則流血。 | |
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| 1.慎用：(1)哮喘。(2)心功能不全。(3)癲癇。(4)精神抑郁。(5)偏頭痛。(6)腎功能不全(雌激素可使水潴留加劇)及腎功能異常。(7)糖尿病。(8)良性乳腺疾病。(9)腦血管疾患。(10)冠狀動(dòng)脈疾患。(11)子宮內(nèi)膜異位癥。(12)膽囊疾患或有膽囊病史，尤其是膽結(jié)石。(13)肝功能異常。(14)血鈣過高，伴有腫瘤或代謝性骨質(zhì)疾患。(15)高血壓。(16)妊娠時(shí)黃疸或黃疸史。(17)甲狀腺疾患。(18)子宮肌瘤。2.應(yīng)使用本藥的最低有效量，時(shí)間盡可能縮短，以減少可能發(fā)生的不良反應(yīng)。3.男性患者以及女性子宮切除后患者，通常采用周期治療，即用藥3周停藥1周，相當(dāng)于自然月經(jīng)周期中雌激素的變化情況。有子宮的女性，為避免過度刺激，可在月經(jīng)周期的最后10～14天加用孕激素，模擬自然周期中激素的濃度。4.長(zhǎng)期或大量使用本藥者，停藥或減量時(shí)須逐步進(jìn)行。5.促進(jìn)性征發(fā)育應(yīng)在骨齡大于13歲以后開始，以免引起骨骺早閉。6.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：(1)美替拉酮(metyrapone)試驗(yàn)，反應(yīng)減低。(2)去甲腎上腺素導(dǎo)致的血小板凝聚力可增加。(3)碘溴酞鈉(BSP)潴留增加。(4)用血清蛋白結(jié)合碘(PBI)測(cè)試甲狀腺功能，T4的結(jié)合增加，T3血清樹脂的攝取減低，這是由于血清甲狀腺結(jié)合球蛋白(TBG)增多所致。至于放射性131I及血清促甲狀腺激素(TSH)，并不受雌激素的影響。7.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：(1)血壓。(2)肝功能。醫(yī)學(xué)全.在線m.bhskgw.cn(3)陰道脫落細(xì)胞。(4)全面體檢(每6～12個(gè)月1次)，尤其是對(duì)子宮內(nèi)膜的厚度和乳腺的檢查。(5)宮頸刮片檢查(每年1次)。(6)用藥前應(yīng)詳細(xì)詢問病史及全面體檢，包括乳腺、盆腔檢查及宮頸細(xì)胞學(xué)檢查。8.長(zhǎng)期單純使用雌激素有增加子宮內(nèi)膜增生的危險(xiǎn)，應(yīng)加用孕激素拮抗其內(nèi)膜增殖作用。 | |
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| 1.腹部絞痛或脹氣、胃納不佳、惡心、踝及足水腫、乳房脹痛或腫脹及體重增加或減少較常發(fā)生，但常在持續(xù)用藥后可減少發(fā)生。2.少見或罕見的不良反應(yīng)(1)乳腺出現(xiàn)小腫塊；不規(guī)則陰道流血、點(diǎn)滴出血、突破性出血、長(zhǎng)期出血不止或閉經(jīng)；黏稠的白色凝乳狀陰道分泌物(繼發(fā)性念珠菌感染)。(2)困倦；精神抑郁，嚴(yán)重的或突發(fā)的頭痛；動(dòng)作突然失去協(xié)調(diào)，不自主的動(dòng)作(舞蹈病)；胸、上腹(胃)、腹股溝或腿痛，尤其是腓腸肌痛，臂或腿無力或麻木；突然言語或發(fā)音不清。(3)尿頻或尿痛。(4)突發(fā)的呼吸急促；血壓升高。(5)視力突然下降(眼底出血或血塊)；眼結(jié)膜或皮膚黃染；皮疹。3.用藥5～10年以上，乳腺癌發(fā)病危險(xiǎn)略有增加。4.服藥可刺激子宮內(nèi)膜增生，增加子宮內(nèi)膜癌的發(fā)病危險(xiǎn)，每月加用10～12天足量孕激素，即可避免。 | |
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| 1.肌內(nèi)注射：(1)補(bǔ)充雌激素不足：每次5mg，每4周1次；(2)前列腺癌：每次30mg，每1～2周1次，按需調(diào)整用量；(3)替代治療：每次5～10mg，每1～2周1次。平均為每2周5～20mg；(4)退奶：每次10mg。2.口服給藥：戊酸雌二醇緩釋片每天1～2mg，連續(xù)20天。戊酸雌二醇片劑用量因人而異。一般劑量為每天1～2mg，飯后隨水吞服，連續(xù)25～28天。有完整子宮的患者需在服藥第15～19天加用孕激素10～14天。停藥2周內(nèi)應(yīng)有月經(jīng)樣出血數(shù)日�？稍诔鲅�5天起按同法重復(fù)服用。這種方案稱為“周期序貫方案”，適用于絕經(jīng)前婦女及絕經(jīng)后要求月經(jīng)來潮的婦女。對(duì)絕經(jīng)后1年以上，不愿有月經(jīng)的婦女可用“連續(xù)聯(lián)合方案”，即每天同時(shí)服雌、孕激素，連續(xù)而不間斷，初劑量可為戊酸雌二醇片劑每天1mg，需視治療反應(yīng)而做必要的調(diào)整。 | |
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| 1.與鈣劑合用可增加鈣劑的吸收。2.與三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，大量的雌激素可增強(qiáng)抗抑郁藥的不良反應(yīng)，同時(shí)降低其應(yīng)有的效應(yīng)。3.與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平合用時(shí)，可減低雌激素的效應(yīng)，這是由于誘導(dǎo)肝微粒體酶，加快雌激素的代謝所致。4.與抗凝藥合用時(shí)，雌激素可降低抗凝藥的抗凝效應(yīng)。故在必須同時(shí)用藥時(shí)，應(yīng)調(diào)整抗凝藥用量。5.與抗高血壓藥合用時(shí)，可減低抗高血壓藥的作用。6.與他莫昔芬合用時(shí)，可降低他莫昔芬的治療效果。 | |
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| 本藥為雌激素的一種。是雌二醇的長(zhǎng)效衍生物、肌內(nèi)注射后緩慢釋放、作用可維持2～4周�？膳c己酸孕酮組成復(fù)方的長(zhǎng)效避孕藥。本品外用時(shí)對(duì)于扁平疣療效較好。醫(yī).學(xué)全在線m.bhskgw.cn | |
