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| 一級(jí)分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：性腺疾病用藥 三級(jí)分類： | |
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| 佳迪、婦寧、美可治、醋酸甲地孕酮、去氫甲孕酮、甲孕環(huán)酯、孕素1號(hào)、Megace、Megestat、Minigest、Niagestin | |
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| 本藥屬于17α-羥孕酮類衍生物，是一種高效的合成孕激素，無雌激素或雄激素活性，無蛋白同化作用�？诜䲡r(shí)其孕激素效應(yīng)約為黃體酮的75倍，注射時(shí)約為黃體酮的50倍。本藥能抑制下丘腦促性腺激素釋放激素(GnRH)的釋放，并作用于腺垂體，降低其對(duì)GnRH的敏感性，從而阻斷垂體促性腺激素釋放，產(chǎn)生顯著的排卵抑制作用，因而主要與炔雌醇合用作為短效避孕藥。本藥較大劑量單用時(shí)還能影響宮頸黏液性狀與子宮內(nèi)膜正常發(fā)育，使宮頸黏液黏稠，不利于精子通過，并抑制子宮內(nèi)膜腺體的正常發(fā)育，阻止受精卵著床。此外，本藥還有維持早孕蛻膜組織和抑制子宮肌肉收縮的作用。本藥作為抗腫瘤激素類藥時(shí)，藥理作用與醋酸甲羥孕酮相似，請(qǐng)參見相關(guān)內(nèi)容。 | |
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| 口服吸收迅速，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2h，正常人口服本品劑量為20mg、40mg、80mg及0.2g時(shí)，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～3h，血漿藥物濃度峰值分別為89ng/ml、190ng/ml、209ng/ml及465ng/ml，血漿半衰期為15～20h。主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式從尿液中排出（57%～78%)，也可以從糞便中排出（8%～30%)。劑量與血漿濃度成線性關(guān)系。本品能影響子宮內(nèi)膜發(fā)育，不利于孕卵著床。肌內(nèi)注射能在局部組織中儲(chǔ)存，緩慢吸收而達(dá)長(zhǎng)效作用。本藥在血液循環(huán)中85%以上與血漿蛋白結(jié)合，口服后生物半衰期明顯比左炔諾孕酮和炔諾酮為短。 | |
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| 1.治療月經(jīng)不調(diào)、功能失調(diào)性子宮出血、子宮內(nèi)膜異位。2.晚期乳腺癌和子宮內(nèi)膜癌。3.作為短效復(fù)方口服避孕片的孕激素成分。4.用于避孕，還可以治療痛經(jīng)、功能性子宮出血、子宮內(nèi)膜異位等。本品也可用于晚期乳癌和子宮內(nèi)膜癌作為姑息性治療（即治療復(fù)發(fā)性，不能手術(shù)的或已轉(zhuǎn)移的癌癥患者)。本品與炔雌醚配伍，可作為一種以孕激素為主的長(zhǎng)效口服避孕藥。 | |
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| 乳腺癌、生殖器官癌、肝功能異常或近期有肝病或黃疸史、腎病、深靜脈血栓病、腦血管意外、高血壓、心血管病、糖尿病、哮喘病、癲癇、未明確診斷的陰道出血、膽囊疾病、妊娠診斷實(shí)驗(yàn)、高脂血癥、精神抑郁癥及40歲以上婦女。妊娠前3個(gè)月的婦女禁用。 | |
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| 1．慎用：(1)卟啉癥患者；(2)有精神抑郁史者；(3)子宮肌瘤患者；(4)妊娠4個(gè)月內(nèi)。2.長(zhǎng)期用藥應(yīng)按28天周期計(jì)算本藥的用藥日期。醫(yī)學(xué)/全在線m.bhskgw.cn3.長(zhǎng)期用藥的婦女不宜吸煙。4.服藥前半期發(fā)生突破性出血，可每晚加服炔雌醇0.01mg，直到服完這周期為止；如出血發(fā)生在服藥后半期，可每天加服1片避孕藥，到停藥為止；如出血量似月經(jīng)量，則應(yīng)停藥按行經(jīng)對(duì)待。5.在停藥7天內(nèi)仍未行經(jīng)時(shí)，可開始服下一周期的藥。連服兩個(gè)周期未行經(jīng)者，應(yīng)查明閉經(jīng)原因，排除妊娠。6.每天服用避孕藥的時(shí)間應(yīng)相同，以免血藥濃度波動(dòng)大，影響避孕效果。7.當(dāng)出現(xiàn)懷疑妊娠、血栓栓塞性疾病、視覺障礙、原因不明的劇烈頭痛或偏頭痛、高血壓、肝功能異常、精神抑郁、缺血性心臟病等應(yīng)停止使用本藥。8.使用本藥肌內(nèi)注射避孕時(shí)，注意藥液要搖勻、抽凈，并用7號(hào)注射針頭作臀部的深部肌內(nèi)注射，以免大顆粒藥物漏注或無法通過直徑較小的注射針而導(dǎo)致劑量不足避孕失效。9.藥物對(duì)妊娠的影響：妊娠早期應(yīng)用可能導(dǎo)致后代生殖道畸形，多見尿道下裂。10.藥物對(duì)哺乳的影響：(尚不明確)11.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：(1)用藥前應(yīng)全面查體，特別要注意乳腺與盆腔檢查，以及宮頸細(xì)胞學(xué)檢查。(2)長(zhǎng)期用藥需注意檢查肝功能。(3)如發(fā)生突破出血，應(yīng)詳細(xì)檢查原因以除外器質(zhì)性病變。12.孕激素可引起一定程度的體液潴留，因此癲癇、偏頭痛、哮喘、心腎功能不全的患者用藥期間嚴(yán)密觀察。13.應(yīng)嚴(yán)格按規(guī)定方法服藥，漏服藥不僅可發(fā)生突破性出血，還可導(dǎo)致避孕失敗。14.服藥期限，以連續(xù)3～5年為宜，停藥觀察數(shù)月，體檢正常者，可再服用。15.當(dāng)應(yīng)用本品時(shí)，常規(guī)密切觀察，適用于所有采用本品治療的復(fù)發(fā)性或轉(zhuǎn)移性癌腫患者。 | |
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| 1.白帶增多：為長(zhǎng)效口服避孕藥最常見的不良反應(yīng)，多發(fā)生在服藥3～6個(gè)周期之后。2.類早孕反應(yīng)：主要有惡心、嘔吐、頭暈、乏力等，和短效口服避孕藥表現(xiàn)相似，但比較嚴(yán)重，開始服藥的前幾個(gè)周期表現(xiàn)較重，隨后可逐漸減輕或消失。午飯后用藥可減輕類早孕反應(yīng)。3.少數(shù)人可發(fā)生月經(jīng)過多或閉經(jīng)；部分婦女有月經(jīng)周期縮短，尤以年輕婦女多見。4.其他：可出現(xiàn)胃痛、水腫、乳房脹痛、頭痛等。5.有30%患者因水潴留而致下肢輕度水腫，用利尿劑可使水腫很快消退，但體重增加不受影響。其他不良反應(yīng)是男子出現(xiàn)陽痿，女性陰道少量出血（2.7%～5%)、閉經(jīng)(7%)。與其他激素治療相同，有深靜脈血栓形成的傾向。但血栓栓塞包括血栓性靜脈炎及肺動(dòng)脈栓塞罕見報(bào)道。醫(yī)學(xué).全在線m.bhskgw.cn6.常見痤瘡、水腫、體重增加、過敏性皮炎、精神壓抑、乳房疼痛、女性性欲改變、月經(jīng)紊亂以及不規(guī)則出血或閉經(jīng)。7.少見頭痛，胸、臀、腿(特別是腓腸肌)疼痛，四肢無力、麻木或疼痛，以及突然或原因不明的呼吸短促、言語發(fā)音不清、視力改變、復(fù)視、不同程度失明等。8.長(zhǎng)期應(yīng)用可引起肝功能、凝血功能異常以及缺血性心臟病發(fā)生率上升。 | |
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| 口服：1.用于治療功能性子宮出血：每8小時(shí)服1次（嚴(yán)重情況下，可每3小時(shí)服藥1次)，每次4mg，然后每3天遞減1次，每次遞減量不超過原劑量的1/2，直至減為每天4mg維持量，連續(xù)20天。流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20天。2.用于治療閉經(jīng)：每次4mg，每天2～3次，連續(xù)2～3天，停藥2～7天。3.治療不育癥：每次甲地孕酮4mg及炔雌醇0.05mg，每天1次，共20天，連續(xù)3個(gè)月。4.治療痛經(jīng)：每天4mg，共20天，于月經(jīng)來潮后第5～7天起初始服。5.治療子宮內(nèi)膜異位癥：每次4mg，每天2次，連續(xù)7天，然后每天3次，每次4mg，共7天，再每天2次，每次8mg，連續(xù)共7天，然后每天20mg，共用6周。6.治療子宮內(nèi)膜增長(zhǎng)過度，用法同治療痛經(jīng)。7.用于乳腺癌：每天0.16g，分1～3次服用。8.子宮內(nèi)膜癌：每天40～320mg，一次或分次使用，至少連續(xù)治療2個(gè)月，方能決定本品的有效性。9.對(duì)腫瘤患者厭食及惡液質(zhì)：每天0.16g作為初始劑量，根據(jù)情況適當(dāng)增減。10.避孕：探親當(dāng)天中午服2mg，當(dāng)晚2mg，以后每晚2mg，直至探親結(jié)束，次日再服2mg。 | |
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| 與利福平、苯巴比妥、氨芐西林、非那西丁及吡唑酮類鎮(zhèn)痛藥(保泰松)等合用，可產(chǎn)生肝微粒體酶效應(yīng)，加速甲地孕酮在體內(nèi)的代謝，導(dǎo)致子宮內(nèi)膜突破性出血。 | |
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| 甲地孕酮是一種孕酮，原主要作為避孕藥，因注意到它可使晚期癌癥患者明顯改善食欲和增加體重后，已作為惡液質(zhì)的一種可能的治療。已有3個(gè)隨機(jī)的、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)證實(shí)甲地孕酮可使晚期惡性腫瘤患者改善食欲，增加攝食，一部分患者還有體重增加，其作用機(jī)制可能是改善代謝作用，從而使食欲和攝食增加。在一項(xiàng)多中心的臨床試驗(yàn)中觀察了本品對(duì)肺或結(jié)腸癌食欲缺乏和體重減輕患者的劑量和療效。隨機(jī)對(duì)300例患者進(jìn)行三個(gè)藥物劑量測(cè)試（每天0.16g、0.8g和1.6g)。初步結(jié)果顯示，從每天0.16～0.8g組，食欲和攝食有正性劑量相關(guān)效應(yīng)，但超過每天0.8g后無顯著改善�？梢杂妹刻�0.32g作為初始劑量，幾周后達(dá)到適當(dāng)?shù)奈讣{改善和體重增加再增減本品的劑量。一般幾天后食欲改善，但體重增加需要幾周時(shí)間。典型的表現(xiàn)是初始體重下降，以后穩(wěn)定，幾周后增加，這時(shí)推薦劑量每天不超過0.8g。本品雌激素含量少，胃腸道不良反應(yīng)小，安全性較高。醫(yī)學(xué)全/在線m.bhskgw.cn本品用于治療絕經(jīng)后的乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌有效，對(duì)腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效，并可用于晚期肝癌患者增加體重，不主張用于乳腺癌的術(shù)后輔助治療。 | |
