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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:咪唑立賓的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

咪唑立賓

咪唑立賓副作用;別名:優(yōu)青糖苷、咪唑糖苷、布雷青霉素、BREDNIN、MZR;咪唑立賓適應(yīng)癥:用于抑制腎移植時(shí)的排異反應(yīng),效果與硫唑嘌呤相當(dāng),而骨髓抑制等不良反應(yīng)較硫唑嘌呤小。也可用于肝移植和自身免疫性疾病。;咪唑立賓藥理學(xué)作用:本品為咪唑核苷類抗代謝藥,本品的免疫抑制作用是通過抑制嘌呤合成途徑中的次黃苷酸脫氫酶(IMPDH)和單磷酸鳥嘌呤核苷合成酶(GMP),使鳥苷酸合成減少,細(xì)胞內(nèi)RNA和DNA合成減少,可阻止增殖的淋巴細(xì)胞由G1期進(jìn)展為S期,抑制抗體的產(chǎn)生及記憶B細(xì)胞和記憶輔助性T細(xì)胞的產(chǎn)生,可延長(zhǎng)移植物的存活。 本品為一前藥,需在細(xì)胞內(nèi)磷酸化才產(chǎn)生免疫抑制作用?诜罂晌,生物利用率較低,平均41%。服藥后3~4小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。一般有效濃度為0.1~3μg/ml。Vd為0.4L/kg。以原形由腎排泄,半衰期約2~18小時(shí)。
 分類名稱
一級(jí)分類:皮膚科用藥 二級(jí)分類:免疫調(diào)節(jié)劑 三級(jí)分類:免疫抑制劑 
 藥品英文名
Mizoribine
 藥品別名
優(yōu)青糖苷、咪唑糖苷、布雷青霉素、BREDNIN、MZR
 藥物劑型
1.性狀:白色結(jié)晶性粉末?扇苡谒,稍溶于甲醇、乙醇,不溶于大多數(shù)有機(jī)溶劑。在水溶液中尚穩(wěn)定。2.制劑:片劑:每片25mg;50mg。
 藥理作用
本品為咪唑核苷類抗代謝藥,本品的免疫抑制作用是通過抑制嘌呤合成途徑中的次黃苷酸脫氫酶(IMPDH)和單磷酸鳥嘌呤核苷合成酶(GMP),使鳥苷酸合成減少,細(xì)胞內(nèi)RNA和DNA合成減少,可阻止增殖的淋巴細(xì)胞由G1期進(jìn)展為S期,抑制抗體的產(chǎn)生及記憶B細(xì)胞和記憶輔助性T細(xì)胞的產(chǎn)生,可延長(zhǎng)移植物的存活。 本品為一前藥,需在細(xì)胞內(nèi)磷酸化才產(chǎn)生免疫抑制作用?诜罂晌,生物利用率較低,平均41%。服藥后3~4小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。醫(yī)學(xué)/全在線m.bhskgw.cn一般有效濃度為0.1~3μg/ml。Vd為0.4L/kg。以原形由腎排泄,半衰期約2~18小時(shí)。
 藥動(dòng)學(xué)
 適應(yīng)證
用于抑制腎移植時(shí)的排異反應(yīng),效果與硫唑嘌呤相當(dāng),而骨髓抑制等不良反應(yīng)較硫唑嘌呤小。也可用于肝移植和自身免疫性疾病。
 禁忌證
 注意事項(xiàng)
1.偶有藥熱、脫毛、惡心、嘔吐、肝功能損害、血尿素氮上升、消化道出血和出血性膀胱炎等。2.對(duì)本品過敏者,白細(xì)胞計(jì)數(shù)在3×109/L以下者,以及妊娠、哺乳期婦女禁用。3.骨髓抑制者、術(shù)后伴有細(xì)菌或病毒感染者、有出血傾向者、肝腎功能不全者均慎用。醫(yī)學(xué)全/在線m.bhskgw.cn
 不良反應(yīng)
 用法用量
口服:初劑量為每日2~3mg/kg,維持量為每日1~2mg/kg,分2~3次服用。一般須在器官移植后連續(xù)服用3個(gè)月?筛鶕(jù)病情適當(dāng)調(diào)整。還可用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,每日劑量300mg。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點(diǎn)評(píng)
1.本藥用于器官移植抗排異反應(yīng)及自身免疫性疾病的治療。效果與硫唑嘌呤相當(dāng),而骨髓抑制等不良反應(yīng)較硫唑嘌呤小。2.要注意關(guān)注偶有出現(xiàn)藥熱、脫毛、惡心、嘔吐、肝功能損害、血尿素氮上升、消化道出血和出血性膀胱炎等情況。3.對(duì)本品過敏者,白細(xì)胞計(jì)數(shù)在3×109/L以下者,以及妊娠、哺乳期婦女禁用。醫(yī)學(xué).全在線m.bhskgw.cn
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