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一級分類:皮膚科用藥 二級分類:免疫調(diào)節(jié)劑 三級分類:免疫抑制劑 | |
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羥氯奎林、羥氯奎、羥基氯喹、羥基氯奎、羥氯喹啉、Hydroxychloroquine、Hydroxychloroquinum | |
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羥氯奎能穩(wěn)定溶酶體膜,抑制白細胞趨化,抑制IL-1的產(chǎn)生,破壞DNA的功能,抑制蛋白質(zhì)的合成和減少細胞復(fù)制,并有抗光敏作用。 | |
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口服后約74%被小腸吸收,在視網(wǎng)膜、脈絡(luò)膜及虹膜睫狀體中的濃度較高(1×10^-3mol/L),而在脂肪組織中的濃度很低(1×10^-8mol/L),因此計算藥物劑量時,最好根據(jù)理想(無脂肪)體重而不是絕對體重。終末半衰期約為40天,要達到96%藥量穩(wěn)定約需6個月左右,因此,藥動學(xué)因素似乎是起效慢的部分原因,故藥物劑量的調(diào)節(jié)不應(yīng)太頻繁。該藥主要從肝臟和腎臟排出,少量從腸道和皮膚排出。 | |
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治療前應(yīng)進行肝腎功能檢測,并進行眼科檢查,以后每隔6~12個月進行1次包括視敏度、檢眼鏡檢查和中心性視野測定的眼科檢查,每年檢查肝腎功能,若肝腎有損害時應(yīng)減小劑量。醫(yī)學(xué)全在/線m.bhskgw.cn | |
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1.本品對角膜和視網(wǎng)膜有損害,可致角膜和視網(wǎng)膜變性,視野縮小,視敏度降低等,但程度比氯喹輕。這種不良反應(yīng)的發(fā)生與單位體重每天治療劑量有密切關(guān)系,研究表明若羥氯奎的用量低于每天6.5mg/kg,最大劑量小于每天400mg,則出現(xiàn)眼毒性的可能性很小。出現(xiàn)嚴重不可逆眼部損傷者累積劑量多已達200~300g,公認的眼科安全累積量為100g。2.皮膚方面:脫發(fā)、白發(fā)、色素沉著、紅皮病、紅斑、丘疹等,有可能使銀屑病加劇。3.精神神經(jīng)方面:可引起精神病、癲癇大發(fā)作、耳鳴、耳聾、頭痛、情感紊亂、重癥肌無力等。4.胃腸道不適和惡心很常見。5.致畸作用:對胎兒眼睛和內(nèi)耳有毒性作用。6.偶有骨髓抑制和白細胞減少,在6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的患者中可引起溶血。 | |
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口服:成人每天0.2~0.4g,分次口服,最大劑量為每天6.5mg/kg。醫(yī).學(xué)全在線m.bhskgw.cn | |
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1.抗酸藥可降低羥氯奎的生物利用度,因而這兩種藥的給藥時間應(yīng)間隔至少4h,但西咪替丁能抑制羥氯奎的代謝而使藥物水平升高。2.在使用羥氯奎時,血漿中的地高辛水平可能會增高,應(yīng)監(jiān)測地高辛的血漿濃度。 | |
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某醫(yī)院皮膚科觀察了羥氯奎對148例光線性皮膚病的療效,慢性光化性皮炎顯效率4.7%,總有效率為32.7%。多形日光疹顯效率為26.1%,總有效率為82.6%。外源性光敏性皮炎6例,3例顯效,3例有效。遲發(fā)性皮膚卟啉病6例,2例顯效,3例有效,1例無效。痘瘡樣水皰病5例,4例有效,1例無效。日光性蕁麻疹1例,有效。慢性光化性皮炎一般4周起效,而遲發(fā)性皮膚卟啉病多于4~6個月后起效。醫(yī).學(xué)全在線m.bhskgw.cn多形性日光疹2~4周起效。國外有人用羥氯奎每天200~400mg治療10例扁平苔蘚,9例完成6個月治療,其中5例損害幾乎全部消退,3例顯著好轉(zhuǎn),1例有一定程度的好轉(zhuǎn)。 | |