【藥品名稱】
通用名：環(huán)孢素膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Ciclosporin Capsules
漢語拼音：Huanbaosu Jiaonang
本品化學名稱為：[[（E)（2S，3R，4R)-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基)-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰
其結構式為：
分子式：C62H111N11 O12
分子量：1202.63
【性狀】
本品為軟膠囊，內容物為淡黃色或黃色油狀液體。
【藥理毒理】
環(huán)孢素為一新型的T淋巴細胞調節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但并不抑制T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、?-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產生明顯的骨髓抑制作用。
【藥代動力學】
口服吸收不規(guī)則、不完全，且對不同個體的差異較大。生物利用度約為30％，但可隨治療時間延長和藥物劑量增多而增加，在肝移植后.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結合率可高達約90％，主要與脂蛋白結合�？诜筮_峰時間約為3.5小時，全血的濃度可為血漿的2～9倍，成人的血漿T1/2為19(10～27)小時，而兒童僅約為7(7-19)小時。本品在血液中有33％～47％分布于血漿中，4％～9％在淋巴細胞，5％～12％在粒細胞，4l％-58％則分布在紅細胞中。本品由肝臟代謝，經膽道排泄至糞便中排出，僅有6％經腎臟排泄，其中約0.1％仍以原形排出。
【適應癥】
適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質激素等免疫抑制劑聯合應用，以提高療效。
近年來有報道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。
【用法用量】
成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg／kg，1～2周后逐漸減量，一般每周減少開始用藥量的5％，維持量約為每日5～10mg／kg。對作移植術的患者，在移植前4～12小時給藥。
【不良反應】
1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。醫(yī)學全在線慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發(fā)生。
2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環(huán)素產生，誘發(fā)血栓形成。
3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發(fā)生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發(fā)紅，氣喘、呼吸短促等。)
嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監(jiān)測本品的血藥濃度，調節(jié)本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應。如發(fā)生不良反應，應立即給相應的治療，并減少本品的用量或停用。
【禁忌癥】
1、有病毒感染時禁用本品：如水痘、帶狀皰疹等。
2、對本品過敏者禁用。
【注意事項】
1、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。
2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。
3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。
4、對診斷的干擾：
(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應；
(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST
(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高；
(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關；
(4)血清鉀、血尿酸可能升高。
5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負氮平衡，應立即減量或至停用。
6、若發(fā)生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。醫(yī)學/全在線m.bhskgw.cn
7、若移植發(fā)生排斥，本品劑量應加大。
8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。
【兒童用藥】
小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。
【老年患者用藥】
老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。
【藥物相互作用】
1、本品與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅霉素、酮康唑等合用，可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重，應監(jiān)測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。
2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥合用時，可使發(fā)生腎功能衰竭的危險性增加。
3、用本品時如輸注貯存超過10日的庫存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用，可使血鉀增高。
4、與肝酶誘導劑合用：由于會誘導肝微粒體的酶而增加本品的代謝。故須調節(jié)本品的劑量。
5、與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環(huán)磷酰胺等免疫抑制劑合用�？赡軙黾右鸶腥竞土馨驮錾约膊〉奈ｋU性，故應謹慎。
6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者，有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。
7、與能引起腎毒性的藥合用，可增加對腎臟的毒性。如發(fā)生腎功能不全，應減低藥品的劑量或停藥。
【規(guī)格】
每粒25mg 。醫(yī)學全在.線m.bhskgw.cn
【貯藏】
遮光，密封，在陰涼處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產企業(yè)】
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